4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸

4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸性质、用途与生产工艺

用途

4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸是一种新型的HIV-1整合酶链转移抑制剂。

生产方法 

26892-90-0

13721-01-2

以4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯为原料合成4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸的一般步骤：将4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯（15g，69mmol）悬浮于2N氢氧化钠溶液（150mL）中，于回流条件下搅拌反应2小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，过滤除去不溶物。滤液用2N盐酸酸化至pH4，析出白色沉淀。过滤收集沉淀，用去离子水洗涤数次，最后在真空条件下干燥，得到4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸，为浅白色固体（10.5g，收率92%）。产物经1H NMR（DMSO-d6）表征：δ15.34（s，1H），13.42（s，1H），8.89（s，1H），8.28（d，J=8.0Hz，1H），7.88（m，1H），7.81（d，J=8.4Hz，1H），7.60（m，1H）。

参考文献：

[1] Patent: US2008/90864, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 7

[2] Patent: WO2007/79139, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 46; 47

[3] Patent: US2012/309758, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 61

[4] Patent: US2015/231142, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0352

[5] Patent: WO2018/64632, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00215; 00216

4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 上下游产品信息

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下游产品

4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 生产厂家

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