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SB 203580盐酸盐

SB 203580盐酸盐, 869185-85-3, 结构式
SB 203580盐酸盐
CAS号:
869185-85-3
英文名:
SB 203580 (hydrochloride)
英文别名:
SB203580 HCl;RWJ 64809 HCl;RWJ 64809 hydrochloride;Adezmapimod (hydrochloride);Adezmapimod (SB-203580) hydrochloride;SB 203580 hydrochloride, p38 MAPK inhibitor;SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride;SB 203580, Hydrochloride - CAS 869185-85-3 - Calbiochem;RWJ 64809 HYDROCHLORIDE;SB203580 HYDROCHLORIDE;SB-203580 HYDROCHLORIDE
中文名:
SB 203580盐酸盐
中文别名:
化合物 T21675;SB 203580盐酸盐;化合物 SB 203580 HYDROCHLORIDE;SB 203580 HYDROCHLORIDE,P38 MAPK抑制剂;4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰基)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶盐酸盐;SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride;SB203580 hydrochloride;SB-203580 hydrochloride)
CBNumber:
CB52592405
分子式:
C21H17ClFN3OS
分子量:
413.9
MOL File:
869185-85-3.mol

SB 203580盐酸盐化学性质

储存条件:
-20C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO
形态:
Bright yellow solid
颜色:
Light yellow to yellow
水溶解性:
Soluble to 25 mM in water
稳定性:
Hygroscopic
InChI:
1S/C21H16FN3OS.ClH/c1-27(26)18-8-4-16(5-9-18)21-24-19(14-2-6-17(22)7-3-14)20(25-21)15-10-12-23-13-11-15;/h2-13H,1H3,(H,24,25);1H
InChIKey:
WOSGGXINSLMASH-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
Fc1ccc(cc1)c2[nH]c(nc2c4ccncc4)c3ccc(cc3)[S](=O)C.Cl
安全信息
WGK Germany: WGK 3
海关编码: 2933399990
存储类别: 11 - Combustible Solids
危险性类别: Acute Tox. 4 Oral

SB 203580盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

靶点

p38

50 nM (IC 50 )

p38β2

500 nM (IC 50 )

体外研究

SB 203580 (preincubated with 0-30 μM for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2) prevents the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC 50 of 3-5 μM.
SB203580 blocks PKB phosphorylation (IC 50 3-5 μM). SB203580 inhibitsthe phosphorylation of Ser473 in a dose-dependent manner in both CT6 and activated human T cells and IL-2-responsive BA/F3 F7 B cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: CT6, BA/F3 cell line F7, and PBMC/T cells
Concentration: 0-30 μM
Incubation Time: Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2
Result: Prevented the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC 50 of 3-5 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: CT6 cells, activated human T cells, and BA/F3 F7 cells
Concentration: 0-30 μM
Incubation Time: Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h before stimulating with 20 ng/mL IL-2 for 5 min
Result: Inhibited the phosphorylation of PKB at Ser473 in a dose-dependent manner.

体内研究

SB203580 (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors that were treated in parallel.

Animal Model: Six-week-old female atymic Nu/Nu mice CAL27 p38WT and p38TM tumors
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days
Result: After 2 weeks treatment, CAL27 p38WT tumors were significantly smaller; CAL27 p38TM tumors were not affected by the p38 inhibitor (n=10).

SB 203580盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB 203580盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/12/22HY-10256ASB 203580盐酸盐
Adezmapimod hydrochloride
869185-85-35 mg330元
2025/12/22HY-10256A869185-85-3
Adezmapimod hydrochloride
869185-85-310mM * 1mLin DMSO363元

SB 203580盐酸盐 生产厂家

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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7552 61
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51395 80
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9248 55
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天津凯利奇生物科技有限公司 15076683720 klq@cw-bio.com 中国 9697 55
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9729 58
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西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 21-20338288 ordercn@merckgroup.com 中国 6394 58
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SB 203580盐酸盐 图谱信息:


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