PF-3644022

生物活性靶点体外研究体内研究 PF-3644022 试剂级价格

PF-3644022

CAS号:: 1276121-88-0

英文名:: PF 3644022

英文别名:: PF 3644022;MK2 INHIBITOR;PF-3644022, 10 mM in DMSO;(R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one;(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-Methyl-3-(6-Methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one;8H-[1,4]Diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one, 9,10,11,12-tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-, (10R)-;MAPKAP kinase 2,monocytic,lipopolysaccharide,IL-6,TNFα,safety,Anti-inflammatory,PF3644022,orally,PRAK,efficacious,inhibit,PF-3644022,Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2,p38 MAPK,Inhibitor,MK3,MAP kinase activated protein kinase 2,MAPKAPK2 (MK2),MAPK activated protein kinase 2,PF 3644022

中文名:: PF-3644022

中文别名:: 化合物PF-3644022;PF-3644022 水合物;PF 3644022,MK2抑制剂;化合物PF-3644022,10 MM DMSO 溶液;(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮;(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12-四氢-8H-[1,4]二氮杂环庚烷并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮

CBNumber:: CB52596685

分子式:: C21H18N4OS

分子量:: 374.46

MOL File:: 1276121-88-0.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 64 图谱

PF-3644022化学性质

熔点:: >180°C (dec.)

沸点:: 703.3±60.0 °C(Predicted)

密度:: 1.298±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C(protect from light)

溶解度:: DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

酸度系数(pKa):: 13.51±0.40(Predicted)

形态:: Solid

颜色:: Off-White to Yellow

安全信息

海关编码:	2934999090

PF-3644022性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

靶点

IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3).
Ki: 3 nM (MK2)

The inhibitory activity of PF-3644022 against other MAPKAP kinase family members is evaluated. Other than MNK2 with an IC ₅₀ of 148 nM, other family members are largely not inhibited, showing at least several hundred-fold selectivity versus MK2.
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity ( IC ₅₀ of 160 nM). PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood with IC ₅₀ values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. Inhibition of TNFα in U937 cells and blood correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity.

体内研究

PF-3644022 (3-100 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 12 days; Lewis rats) treatment shows dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing, with ED ₅₀ value of 20 mg/kg.

Animal Model:	Female Lewis rats (125-140 g) injected with streptococcal cell wall
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice a day; for 12 days
Result:	Showed dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing.

PF-3644022 上下游产品信息

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PF-3644022 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2026/09/15	HY-107427	PF-3644022 PF-3644022	1276121-88-0	1mg	810元
2026/09/15	HY-107427	PF-3644022 PF-3644022	1276121-88-0	5mg	2038元

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PF-3644022 图谱信息:

PF-3644022(1276121-88-0)核磁图(¹HNMR)

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PF 3644022,MK2抑制剂
(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12-四氢-8H-[1,4]二氮杂环庚烷并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮
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化合物PF-3644022
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(R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
8H-[1,4]Diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one, 9,10,11,12-tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-, (10R)-
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PF 3644022