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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
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- CAS号:
- 1038915-73-9
- 英文名:
- MK-4827 (tosylate)
- 英文别名:
- Niraparib Tosylate;Niraparib TOS;Niraparib TsOH;MK-4827 (tosylate);Niraparib Tosilate;Nilapani methanesulfonate;Nilaparib toluenesulfonate;Niraparib(MK-4827) tosylate;MK-4827(Niraparib) tosylate;niraparib p-toluenesulfonate
- 中文名:
- (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
- 中文别名:
- 尼拉帕利;对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼甲磺酸盐;对甲苯磺酸尼拉帕尼;尼拉帕尼对苯甲磺酸盐;尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物;MK-4827对甲苯磺酸盐;NIRAPARIB对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼(MK-4827)对苯甲磺酸盐;化合物:MK-4827 tosylate
- CBNumber:
- CB52682012
- 分子式:
- C26H28N4O4S
- 分子量:
- 492.58992
- MOL File:
- 1038915-73-9.mol
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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐化学性质
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熔点:
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>142oC (dec.)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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Methanol (Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-White to Pale Yellow
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InChIKey:
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LCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
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SMILES:
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S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|
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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐性质、用途与生产工艺
尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。
Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
| Target | Value |
PARP2
(Cell-free assay)
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2.1 nM
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PARP1
(Cell-free assay)
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3.8 nM
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微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。
MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2025/09/19 | S7625 | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
Niraparib (MK-4827) tosylate | 1038915-73-9 | 5mg | 959.15元 |
| 2025/09/19 | S7625 | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
Niraparib (MK-4827) tosylate | 1038915-73-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1449.63元 |
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
生产厂家
1038915-73-9, (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 相关搜索:
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