5-氨基-1-苯基吡唑

5-氨基-1-苯基吡唑性质、用途与生产工艺

应用

生产方法 

16078-71-0

826-85-7

以5-氨基-1-苯基吡唑-4-羧酸乙酯为原料合成5-氨基-1-苯基吡唑的一般步骤： 步骤1：1-苯基-1H-吡唑-5-胺（F1）的合成 将5-氨基-4-乙氧基-1-苯基吡唑（1当量）溶于36%盐酸溶液（30当量）中，反应混合物在回流条件下搅拌过夜。反应完成后，将混合物冷却至室温，缓慢倒入冰水中，并用氨水调节pH至碱性。用二氯甲烷（3次）萃取混合物，合并有机相。有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩除去溶剂，得到浅黄色油状产物，收率94%。质谱（电喷雾正离子模式）：C9H9N3的理论分子量为159，实测值为160（M+H）+。

参考文献：

[1] Patent: WO2010/23480, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 48

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 18, p. 4492 - 4498

[3] Journal of the Brazilian Chemical Society, 2018, vol. 29, # 1, p. 159 - 167

[4] Patent: US2858309, 1957,

[5] Helvetica Chimica Acta, 1958, vol. 41, p. 306,309

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