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Etalocib

Etalocib, 161172-51-6, 结构式
Etalocib
CAS号:
161172-51-6
英文名:
Etalocib
英文别名:
VML 295;LY293111;Etalocib;Etalocib(LY293111);LY293111 Exclusive;Etalocib, 10 mM in DMSO;YFIZRWPXUYFCSN-UHFFFAOYSA-N;2-(3-(3-((5-Ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)propoxy)-2-propylphenoxy)benzoic acid;Benzoic acid, 2-[3-[3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]-;antiinflammatory,LY 293111,VML-295,VML 295,inhibit,LY-293111,Etalocib,Pulmonary,Leukotriene Receptor,Apoptosis,Inhibitor,asthma,bronchiectasis
中文名:
Etalocib
中文别名:
化合物ETALOCIB;化合物ETALOCIB,10 MM DMSO 溶液;LY293111,白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂;2-[2-丙基-3-[3-[2-乙基-4-(4-氟苯基)-5-羟基苯氧基]丙氧基]苯氧基]苯甲酸;2-(3-(3-((5-乙基-4'-氟-2-羟基-[1,1'-联苯]-4-基)氧基)丙氧基)-2-丙基苯氧基)苯甲酸
CBNumber:
CB61856046
分子式:
C33H33FO6
分子量:
544.61
MOL File:
161172-51-6.mol

Etalocib化学性质

熔点:
68-70 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸点:
656.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:98.5(Max Conc. mg/mL);173.85(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
3.32±0.36(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

Etalocib性质、用途与生产工艺

生物活性

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

体外研究

Etalocib (LY293111) elicits a concentration-dependent inhibition of LTB 4 induced CD11b up-regulation.
Etalocib (LY293111) is an extremely potent and selective antagonist of human neutrophil function in vitro.
Etalocib (LY293111, 250 and 500 nM, 24-72 h) induces apoptosis and inhibits proliferation in human pancreatic cancer cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells. [3]
Concentration: 500 nM.
Incubation Time: 24, 48, and 72 h.
Result: Caused both a concentration-dependent and time-dependent inhibition of thymidine incorporation in both MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MiaPaCa-2 and AsPC-1 human pancreatic cancer cells.
Concentration: 250 and 500 nM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Induced apoptosis in human pancreatic cancer cells.

体内研究

Etalocib (LY293111) produces a dose-related inhibition of acute leukotriene B 4 -induced airway obstruction when administered i.v. (ED 50 =14 µg/kg) or p.o. (ED 50 =0.4 mg/kg).
Etalocib (LY293111, 10 mg/kg) inhibits A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h.
Etalocib (LY293111, 250 mg/kg/day, orally) inhibits growth of human pancreatic cancer xenografts in athymic mice.

Animal Model: Guinea pigs.
Dosage: 1-10 mg/kg.
Administration: Orally once.
Result: A single 1 mg/kg oral dose inhibited excised lung gas volume increases by 76.7±7.1% (n=4, P<0.002) when given 8 h prior to leukotriene B 4 challenge, and 28.6±20.3% (n=4, NS) when given 24 h before challenge.
Had no effect (10 mg/kg) on pulmonary gas trapping at 1 h or 2 h after A23187 challenge. However, at 4 h, the pulmonary gas trapping response was significantly less than that of vehicle-treated controls and not different from sham values. The 10 mg/kg dose inhibited A23187-induced lung inflammatory changes at 1 h, but was without effect at 2 h or 4 h after challenge.

Etalocib 上下游产品信息

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Etalocib 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-13628Etalocib161172-51-61 mg923元
2025/05/22HY-13628Etalocib
Etalocib
161172-51-65mg2038元

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