CX-4945

CX-4945性质、用途与生产工艺

生物活性

Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。

靶点

Target	Value
CK2 (Cell-free assay)	1 nM

体外研究

CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM 。

体内研究

在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%

CX-4945 上下游产品信息

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CX-4945 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/09/19	S2248	5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸 Silmitasertib (CX-4945)	1009820-21-6	2mg	958.23元
2025/09/19	S2248	5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸 Silmitasertib (CX-4945)	1009820-21-6	5mg	1711.71元

CX-4945 生产厂家

 

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