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合成生长抑素

合成生长抑素, 38916-34-6, 结构式
合成生长抑素
CAS号:
38916-34-6
英文名:
15-28-Somatostatin-28
英文别名:
SRIF;SS-14;GH-RIF;SRIF-A;Aminopan;Stilamin;Somatofalk;Modustatina;Somatostatina;Somatostatine
中文名:
合成生长抑素
中文别名:
合成生长抑素;促生长抑制素;生长抑素九肽;醋酸生长抑素;生长抑素杂质;生长抑素乙酸酯;生长抑素 14;生长抑素醋酸盐;生长抑素/C1A;环状生长激素抑制素
CBNumber:
CB6417646
分子式:
C76H104N18O19S2
分子量:
1637.88
MOL File:
38916-34-6.mol

合成生长抑素化学性质

熔点:
>211°C (dec.)
沸点:
1970.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
−20°C
溶解度:
H2O: 1 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
2.94±0.70(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
Soluble in water(25,00°C 1,00 g/L), Methanol.
Merck:
13,8788
BRN:
6436064
序列:
Ala-Gly-c[Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys]-OH,(Disulfide bridge: Cys-Cys)
InChIKey:
NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: WF8751700
F: 3-10-21

合成生长抑素性质、用途与生产工艺

概述

醋酸生长抑素,即生长激素释放抑制因子,是人体内存在的一种内源性调节激素,对多种生理功能具有广泛的抑制作用。

应用

醋酸生长抑素临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血,严重急性胃、十二指肠溃疡出血,急性糜烂性胃炎或出血性胃炎,胰、胆和肠屡的辅助治疗,糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

作用机理

醋酸生长抑素通过内分泌、外分泌、神经性分泌和特别的旁分泌,发挥其自身作用的多样性与特异性。对生长激素、促甲状腺素、胰岛素、胰高血糖素、胰多肽、胆囊收缩素、胃泌素等多种激素均有抑制作用。也可抑制胃酸、肝胆汁分泌,影响胃肠道吸收、运动及血流。对胰、肝、胃细胞起保护作用。

概述

生长抑素英文名:Somatostatin,分子式为:C76H104N18O19S2,分子量1637.89。生长抑素是由下丘脑的正中隆起和胰岛的δ细胞合成的,1973年由德国的Guillemin博士从绵羊的下丘脑分离得到并阐明其结构。Guillemin博士因此获得1977年诺贝尔医学和生理学奖。生长抑素化学结构为分子内带有一对二硫键的十四肽,在人体中主要存在于中枢神经系统和周围器官(如:胃,肠,胰,皮肤等),最大浓度见以下丘脑,但以消化道含量最大。
临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血,严重急性胃、十二指肠溃疡出血,急性糜烂性胃炎或出血性胃炎,胰、胆和肠屡的辅助治疗,糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。其他一些作用和用途正随着其基础研究和临床的深入而不断被发现。因此生长抑素的应用前景广阔,市场需求量正逐年增加。

生理功能

1. 抑制腺垂体分泌生长素、催乳素、促甲状腺素和促肾上腺皮质激素。2. 抑制胰腺、胃肠道内分泌细胞分泌胰岛素、胰高血糖素、血管活性肠肽、胰多肽、胃泌素、胆囊收缩素和胃动素。3 . 抑制胰腺、胃肠道外分泌腺分泌胰液碳酸氢盐、胰酶类、水分、胃酸、造血内因子、胃蛋白酶等。4 . 抑制胃肠道运动和对葡萄糖、氨基酸、甘油三酯的吸收,并促进离子的转运。5. 抑制内脏血流。6 . 抑制细泡细胞增殖和肿瘤生长。7 . 对胃粘膜细胞、肝细胞的适应性保护作用。8 . 抑制CNS 活性。9 . 激活鸦片受体。10 . 抑制或刺激组胺释放。

药代动力学

本品静脉注射后t1/2为1.1~3min,肝病病人注射后t1/2为1.2~8min,慢性肾功能不全病人注射后t1/2为2.6~4.9min。以75μg/h的速度静滴本品,15min内达到稳定浓度1250μg/L,代谢清除率约为1L/min,t1/2为2.7min。本品在肝内迅速代谢,主要经尿排泄,4h后排出40%,24h后排出70%。临床主要用于各种原因引起的上消化道出血,尤其是食管-胃底静脉曲张出血;也用于胰、胆、肠瘘的辅助治疗;胰腺手术并发症的预防和治疗;糖尿病酸中毒的辅助治疗;也用于肢端肥大症及其合并症的治疗。

用法用量

急性严重上消化道出血:以250μg/h的速度连续静脉滴注;必要时先给250μg静脉推注,时间不少于3min。止血后再连续给药48~72h,总疗程不超过120h。预防胰腺炎术后合并症:手术开始时以250μg/h速度静脉滴注,持续至术后第5日。急性胰腺炎:以250μg/h速度静脉滴注5~7d。糖尿病酮症酸中毒:以100~500μg/h速度静脉滴注给药;同时结合胰岛素治疗。

注意与禁忌

连续静脉给药过程中,应不断地滴注,换药时间不能超过1min。如间断时间长,需重新给予250μg的冲击量,再继以250μg/h的速度滴注。如有可能应用输液泵给药,以获得稳定的输入量。本品不适于动脉出血。治疗急性胰腺炎应在确诊后立即给药。注入本品可有短暂的恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻度变化。本品应保存在2~8℃的低温条件下。

参考质量标准

外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

合成生长抑素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

合成生长抑素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-P0084合成生长抑素
Cyclic somatostatin
38916-34-61mg200元
2025/05/22HY-P0084合成生长抑素
Cyclic somatostatin
38916-34-65mg320元

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