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蓓萨罗丁

药理作用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 蓓萨罗丁 试剂级价格
蓓萨罗丁, 153559-49-0, 结构式
蓓萨罗丁
CAS号:
153559-49-0
英文名:
Bexarotene
英文别名:
Targretin;SR 11247;Bexaroten;LG 69;CS-171;Targret;LGD1069;Lg 1069;Lg100069;Hsdb 7453
中文名:
蓓萨罗丁
中文别名:
蓓萨罗汀;贝沙罗汀;蓓萨罗丁;萨罗丁杂质;贝沙罗汀D4;氘4-贝沙罗汀;蓓萨罗丁(抗癌药);蓓萨罗丁(标准品);蓓萨罗丁(贝沙罗丁);蓓萨罗丁(贝沙罗汀)
CBNumber:
CB6506670
分子式:
C24H28O2
分子量:
348.48
MOL File:
153559-49-0.mol

蓓萨罗丁化学性质

熔点:
230-231°C
沸点:
489.7±44.0 °C(Predicted)
密度:
1.042
RTECS号:
DH6834830
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO and ethanol
酸度系数(pKa):
4.08±0.10(Predicted)
形态:
White powder
颜色:
white to beige
最大波长(λmax):
264nm(MeOH)(lit.)
Merck:
14,1194
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 week.
InChI:
InChI=1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26)
InChIKey:
NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(O)(=O)C1=CC=C(C(C2=C(C)C=C3C(=C2)C(C)(C)CCC3(C)C)=C)C=C1
安全信息
WGK Germany: 3
海关编码: 29163990
毒害物质数据: 153559-49-0(Hazardous Substances Data)

蓓萨罗丁性质、用途与生产工艺

药理作用

  1. 蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
  2. 研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
  3. 优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用，且不会引起明显的毒性症状，也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
  4. 雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中，并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
  5. 肺癌细胞株RNA测序显示，蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。

生物活性

Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

靶点

TargetValue
RXR

体外研究

在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。

体内研究

在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。

用途 

类维生素A激动剂

蓓萨罗丁 上下游产品信息

上游原料

4-氯甲酰基苯甲酸甲酯 双(三甲基硅烷基)氨基钾(KHMDS) 三氯化铝 DL-α-生育酚 甲基三苯基溴化膦 1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘 1,2-二氯乙烷 167958-78-3 167958-79-4 2,5-二甲基-2,5-己二醇 4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯 6-溴-1,1,4,4,7-五甲基-1,2,3,4-四氢萘 蓓萨罗丁 中间体6 2,2,5,5-四甲基四氢呋喃-3-酮

下游产品

蓓萨罗丁 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S2098蓓萨罗丁
Bexarotene (LGD1069)		153559-49-050mg785.39元
2025/09/19S2098蓓萨罗丁
Bexarotene (LGD1069)		153559-49-010mM(1mL in DMSO)1056.52元

蓓萨罗丁 生产厂家

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上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6003 61
武汉瑞立升科技发展有限公司 27-027-83314682 13554138826 whsrtech@vip.163.com 中国 245 62
北京百灵威科技有限公司 18210857532; 18210857532 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24529 81
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 chenyj@titansci.com 中国 14101 59
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BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226 info@bocsci.com 美国 12952 65
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T&W GROUP 021-61551611 13296011611 contact@trustwe.com 中国 9895 58
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4496 50
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12335 58
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上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 中国 9891 58
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TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28387 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23671 75
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深圳市茵诺圣生物科技有限公司 0755-28351685 18503098468 innosyn@163.com 中国 602 55
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武汉曙欧科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中国 6133 55
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上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中国 10330 58
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南京宁凡医药科技有限公司 17368696818 中国 1984 58
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上海吉至生化科技有限公司 4009004166/18616739031 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52693 58
北京沃凯生物科技有限公司 010-62971590 18548936886 3462612863@qq.com 中国 10063 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中国 57422 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9729 58
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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10473 58
Sichuan Zhuoyu Yantang Technology Co., Ltd. +8613288715578 sales@sichuanzyyt.com 中国 12247 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25356 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6391 58
Hong Kong Tiansheng New Material Trading Co., Ltd +8617320695765 zxx@hktiansheng.com 中国 973 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9414 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9911 58
 

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