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849479-74-9

849479-74-9, 849479-74-9, 结构式
849479-74-9
CAS号:
849479-74-9
英文名:
VAPREOTIDE ACETATE
英文别名:
RC160 acetate;RC-160 acetate;RC 160 acetate;BMY41606 acetate;BMY 41606 acetate;BMY-41606 acetate;VAPREOTIDE ACETATE;Vapreotide acetate (1:x);Vapreotide (RC160) acetate;Vapreotide Acetate(acetate)
中文名:
849479-74-9
中文别名:
RC-160 ACETATE; BMY-41606 ACETATE;rno-miR-146b-3p mimicrno-miR-146b-3p 模拟物;rno-miR-146b-3p mimicrno-miR-146b-3p 模拟物;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-N-((S)-1-氨基-3-(1H-茚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-(4-羟基苄基)-7-异丙基-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二噻-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-甲酰胺 x乙酸盐
CBNumber:
CB71265964
分子式:
C59H74N12O11S2
分子量:
1191.43
MOL File:
849479-74-9.mol

849479-74-9化学性质

熔点:
176-180°C
储存条件:
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度:
Acetic Acid (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
序列:
{d-Phe}-Cys-Tyr-{d-Trp}-Lys-Val-Cys-Trp-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

849479-74-9性质、用途与生产工艺

生物活性

Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

体外研究

Vapreotide attenuates the Substance P (SP)-triggered intracellular calcium increases and NF-κB activation in a dose-dependent manner. Vapreotide also inhibits SP-induced IL-8 and MCP-1 production in HEK293-NK1R and U373MG cell lines. Vapreotide inhibits HIV-1 infection of human MDM in vitro , an effect that is reversible by SP pretreatment. Vapreotide significantly inhibits GH-, PRL, and/or alpha-subunit release by human GH-secreting pituitary adenoma cells in concentrations as low as 10 -12 -10 -14 M. Vapreotide inhibits GH release with an IC 50 of 0.1 pM. Vapreotide exhibits moderate-to-high affinities for SSTR2, -3, and -5 (IC 50 =0.17, 0.1 and 21 nM, respectively) and low affinity for SSTR1 and -4 (IC 50 =200 and 620 nM, respectively). RC-160 inhibits serum-induced proliferation of CHO cells expressing SSTR2 and SSTR5 (EC 50 =53 and 150 pM, respectively).

体内研究

In cirrhosis, bleeding by rupture of oesophagogastric varices is a severe complication of portal hypertension. The acute administration of vapreotide to rats decreases collateral circulation blood flow while chronic administration attenuated its development. Tumor volumes and weights are reduced by about 40% by RC-160 by s.c. injections at doses of 100 μg/day/animal. Vapreotide can inhibit the growth of androgen-independent prostate cancer when the therapy is started at an early stage of tumor development.

849479-74-9 上下游产品信息

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849479-74-9 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-P0061A849479-74-9
Vapreotide acetate
849479-74-95mg800元
2025/05/22HY-P0061A849479-74-9
Vapreotide acetate
849479-74-910mg1300元

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