司马西特
|
|
|
- CAS号:
- 425386-60-3
- 英文名:
- Semagacestat
- 英文别名:
- LY450139;CS-1679;LY-4501);semagacestat;Unii-3yn0602W4w;Semagacestat/LY-450139;LY450139(Semagacestat);Semagacestat, 10 mM in DMSO;LY450139; LY-450139; LY 450139;Semagacestat LY450139 LY-450139
- 中文名:
- 司马西特
- 中文别名:
- 塞美司他;司马西特;(2S)-2-羟基-3-甲基;塞美司他,10 MM DMSO 溶液;Semagacestat 5mg试剂;Semagacestat 5mg试剂;司马西特(GAMMA -SECRETASE抑制剂);SEMAGACESTAT(LY450139),Γ-分泌酶假抑制剂;Semagacestat(LY450139),γ-分泌酶假抑制剂;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
- CBNumber:
- CB71511579
- 分子式:
- C19H27N3O4
- 分子量:
- 361.44
- MOL File:
- 425386-60-3.mol
|
|
|
司马西特化学性质
-
熔点:
-
208-212 °C
-
|
-
沸点:
-
681.9±55.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.22
-
|
-
闪点:
-
366.2℃
-
|
-
储存条件:
-
2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO (Slightly), Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
-
|
-
形态:
-
Solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
12.97±0.20(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
White
-
|
司马西特性质、用途与生产工艺
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
| Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
|
10.9 nM
|
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
|
12.0 nM
|
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
|
12.1 nM
|
Notch
(H4 human glioma cells)
|
14.1 nM
|
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
司马西特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/05/22 | HY-10009 | 司马西特
Semagacestat | 425386-60-3 | 1 mg | 318元 |
| 2025/05/22 | S1594 | 司马西特
Semagacestat (LY450139) | 425386-60-3 | 5mg | 1405.41元 |
司马西特
生产厂家
全球有 151家供应商
司马西特国内生产厂家
425386-60-3, 司马西特 相关搜索:
- Inhibitors
- Inhibitor
- 抑制剂
- 药靶配体
- 合成有机化合物配体
- 小分子抑制剂，天然产物
- 蛋白酶
- 科研试剂
- C19H27O4N3
- Semagacestat 5mg试剂
- Semagacestat (LY450139) 10mM * 1mL in DMSO试剂
- Semagacestat(LY450139),γ-分泌酶假抑制剂
- Semagacestat 5mg试剂
- Semagacestat (LY450139) 10mM * 1mL in DMSO试剂
- SEMAGACESTAT司马西特(LY-450139) |CAS 425386-60-3
- 塞美司他,10 MM DMSO 溶液
- SEMAGACESTAT(LY450139),Γ-分泌酶假抑制剂
- 司马西特(GAMMA -SECRETASE抑制剂)
- (S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺
- SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
- 司马西特
- (2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
- (2S)-2-羟基-3-甲基
- 司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
- 塞美司他
- 425386-60-3
- (2S)-2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-{[(1S)-3-methyl-2-oxo-4,5-dihydro-1H-3-benzazepin-1-yl]carbamoyl}ethyl]butanamide - [AC78426]
- Semagacestat, 10 mM in DMSO
- Semagacestat LY450139 LY-450139
- LY-4501)
- Semagacestat (Synonyms: LY450139)
- LY450139; LY-450139; LY 450139
- CS-1679
- (S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-yla
- (2S)-2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-{[(1S)-3-Methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-1-yl]carbaMoyl}ethyl]butanaMide
- N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
- 5-tetrahydro-3-Methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]aMino]ethyl]-
- 2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
- LY450139
- LY450139(Semagacestat)
- Unii-3yn0602W4w
- Semagacestat/LY-450139
- (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide
- Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-
- semagacestat
- (2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE