1-N-叔丁氧羰基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯

1-N-叔丁氧羰基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯性质、用途与生产工艺

化学性质

用途

1-N-叔丁氧羰基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯在医药领域，作为一种重要的医药中间体，被广泛应用于合成各种具有生物活性的化合物；在化学合成领域，其被广泛用于构建复杂的有机分子结构。

生产方法 

24424-99-5

52763-21-0

71233-25-5

1. 在Parr高压釜中加入1-苄基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯盐酸盐（10.0g，33.58mmol）、10% Pd/C催化剂（1.0g）、二碳酸二叔丁酯（Boc2O，14.64g，67.16mmol）、碳酸钠（Na2CO3，3.56g，33.58mmol）和无水乙醇（EtOH，100ml）。 2. 向高压釜中通入氢气至压力达到38巴，随后将反应混合物在50℃下搅拌48小时。 3. 反应完成后，将高压釜冷却至25℃，缓慢释放氢气压力。 4. 通过过滤去除催化剂，滤液在减压条件下浓缩，得到黄色油状物。 5. 使用柱色谱法（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯，2:1）对粗产物进行纯化，得到1-N-叔丁氧羰基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯（9.10g，收率100%）为透明油状物。 6. 产物经薄层色谱（TLC）检测，Rf值为0.70（展开剂：己烷/乙酸乙酯，2:1）。 7. 通过1H NMR（CDCl3, 400MHz）和HRMS（CI）对产物结构进行确认，结果与预期一致。

参考文献：

[1] Synthesis, 2011, # 8, p. 1208 - 1212

[2] Patent: WO2015/124941, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 134

[3] Patent: US2002/19388, 2002, A1

[4] Patent: WO2008/130581, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 161; 171

[5] Patent: WO2007/15162, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 85

1-N-叔丁氧羰基-3-氧代哌啶-4-甲酸乙酯 上下游产品信息

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