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KIRA8 (AMG-18)

KIRA8 (AMG-18), 1630086-20-2, 结构式
KIRA8 (AMG-18)
CAS号:
1630086-20-2
英文名:
Amgen IRE1α Inhibitor
英文别名:
Kira8;Kira8 ,E2652;KIRA8 (AMG-18);IRE-1 INHIBITOR;Kira8, 10 mM in DMSO;Amgen IRE1± Inhibitor;Amgen IRE1α Inhibitor;Amgen IRE1a Inhibitor;Inositol requiring enzyme 1,inhibit,AMG18,AMG 18,Kira 8,Kira8,Inhibitor,IRE1,Kira-8;(S)-2-Chloro-N-[6-methyl-5-[[3-[2-(3-piperidylamino)-4-pyrimidinyl]-2-pyridyl]oxy]-1-naphthyl]benzenesulfonamide
中文名:
KIRA8 (AMG-18)
中文别名:
Kira8试剂;Kira8试剂;化合物KIRA8;Kira8 ,E2652;化合物KIRA8,10 MM DMSO 溶液;(S)-2-氯-N-[6-甲基-5-[[3-[2-(3-哌啶基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-1-萘基]苯磺酰胺;(S)-2-氯-N-(6-甲基-5-((3-(2-(哌啶-3-基氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2-基)氧基)萘-1-基)苯磺酰胺
CBNumber:
CB73123772
分子式:
C31H29ClN6O3S
分子量:
601.12
MOL File:
1630086-20-2.mol

KIRA8 (AMG-18)化学性质

沸点:
812.6±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.383±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Water:30.0(Max Conc. mg/mL);49.91(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
7.66±0.30(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Light yellow to yellow
InChIKey:
XMWUCMFVDXDRDE-NRFANRHFSA-N
SMILES:
[S](=O)(=O)(Nc2c3c(c(c(cc3)C)Oc4ncccc4c5nc(ncc5)N[C@@H]6CNCCC6)ccc2)c1c(cccc1)Cl
安全信息
WGK Germany: WGK 3
存储类别: 11 - Combustible Solids

KIRA8 (AMG-18)性质、用途与生产工艺

生物活性

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

靶点

IRE1α
IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase)

体外研究

Kira8 blocks IRE1α oligomerization, and potently inhibits IRE1α RNase activity against XBP1 and Ins2 RNAs. Kira8 more potently reduces IRE1α-driven apoptosis in INS-1 cells than KIRA6 and also reverses XBP1 splicing promoted by GNF-2.

体内研究

Male Ins2 +/Akita mice are injected i.p. with KIRA8 (50 mg/kg; daily; for 35 days), significant reduction of hyperglycemia become apparent over several weeks.
One week treatment of pre-diabetic NODs mice with Kira8 (50 mg/kg; i.p.; once a day) leads to significant reductions in islet XBP1 splicing and TXNIP mRNAs, and preserves Ins1/Ins2, BiP and MANF mRNAs.

Animal Model: Male Ins2 +/Akita mice
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Injected i.p.; daily; for 35 days
Result: Significant reduction of hyperglycemia became apparent over several weeks.

KIRA8 (AMG-18) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

KIRA8 (AMG-18) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/12/22HY-114368Kira81630086-20-21 mg1050元
2025/12/22HY-114368KIRA8 (AMG-18)
Kira8
1630086-20-25 mg2300元

KIRA8 (AMG-18) 生产厂家

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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51395 80
成都圣美凯生物科技有限公司 028-85157043 15882256948 676046971@qq.com 中国 4181 58
上海陶术生物科技股份有限公司 +1-781-999-5354; +17819995354 marketing@targetmol.com 美国 32470 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6391 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11218 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中国 5132 58
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南通全益生物科技有限公司 18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 2974 58
天津普西唐生物医药科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中国 29757 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 13681763483 product02@bidepharm.com 中国 59936 58
InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6753 58
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上海立崎生物医学研究中心 18014399201 sales@chemlab-tachizaki.com 中国 2743 58
泰兴市海川生物科技有限公司 19353112242 1816280386@qq.com 中国 8045 58
武汉壹加壹生物科技有限公司 027-027-16602739303 16602739303 673003916@qq.com 中国 3000 58
銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中国 9835 58
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生工生物工程(上海)股份有限公司 400-821-026 Sales@sangon.com 中国 6710 58
西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 21-20338288 ordercn@merckgroup.com 中国 6394 58
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广州卡替生物科技有限公司 13128698830 中国 199 58
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KIRA8 (AMG-18) 图谱信息:


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