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伐度司他

伐度司他, 1000025-07-9, 结构式
伐度司他
CAS号:
1000025-07-9
英文名:
Vadadustat
英文别名:
CS-2486;AKB-6548;Valdesta;PG1016548;PG-1016548;PG 1016548;Vadadustat;Vardorestat;Vadadustat 13C6;PG-1016548;AKB-6548
中文名:
伐度司他
中文别名:
维达司他;瓦达度他;伐度司他;HIF-PH抑制剂(VADADUSTAT);AKB-6548, B-506, PG-1016548;N-[5-(3-氯苯基)-3-羟基-2-吡啶基]甘氨酸;N-(5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基)甘氨酸;2-(5-(3-氯苯基)-3-羟基PICOLIN乙酰胺基)乙酸
CBNumber:
CB73147387
分子式:
C14H11ClN2O4
分子量:
306.7
MOL File:
1000025-07-9.mol

伐度司他化学性质

熔点:
172-174°C
沸点:
674.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.461±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.09±0.40(Predicted)
颜色:
Pale Beige to Light Beige
稳定性:
Hygroscopic
InChI:
InChI=1S/C14H11ClN2O4/c15-10-3-1-2-8(4-10)9-5-11(18)13(16-6-9)14(21)17-7-12(19)20/h1-6,18H,7H2,(H,17,21)(H,19,20)
InChIKey:
JGRXMPYUTJLTKT-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(O)(=O)CNC(C1=NC=C(C2=CC=CC(Cl)=C2)C=C1O)=O
安全信息

伐度司他性质、用途与生产工艺

HIF抑制剂

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。

功效

伐度司他是一种口服的脯氨酰羟化酶抑制剂,用于治疗与慢性肾脏病(CKD)相关的贫血。在临床试验中,其显示出能够提高CKD患者的血红蛋白水平,并且具有良好的安全性和耐受性。

作用机制

伐度司他通过抑制PDH,减少HIF-α的降解,从而增加内源性促红细胞生成素(EPO)的产生,改善贫血症状。

合成

通过Suzuki偶联反应,将硼酸69和吡啶腈70偶联生成联苯71。需要对71进行结晶,以去除少量的不希望得到的区域异构体偶联产物。一锅法反应:使用甲氧基负离子进行芳香族取代。同时进行腈的水解反应。这两个独立的操作在一锅法中进行,得到化合物72,两步反应的总产率为92%。酰胺化反应:使用CDI(碳二亚胺)作为偶联剂,将羧酸72和胺73进行酰胺化反应得到化合物74。需要严格控制CDI的化学当量数,以避免73对74的过量添加。铝介导的脱甲基:对74进行铝介导的脱甲基反应,移除酯和醚官能团,得到vadadustat(XI),产率为84%。

伐度司他的合成

批准情况

伐度司他在日本获得批准,用于治疗CKD相关贫血,并正在其他地区进行评估。

生物活性

伐度司他(AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。

靶点

TargetValue
PH2
()
0.029 μM
FIH(factor inhibiting HIF)
()
29 μM

伐度司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

伐度司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S6490伐度司他
Vadadustat
1000025-07-92mg958.71元
2025/09/19S6490伐度司他
Vadadustat
1000025-07-95mg1941.33元

伐度司他 生产厂家

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南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 sales@adooq.cn 中国 6215 58
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济南蔚然生物科技有限公司 18353136230 jt@weiran-sw.com 中国 172 58
Chongqing jooe co., ltd +undefined86-15223382610 info@jooe.com 中国 6205 58
Beijing Ruqueen Biotech., Co., Ltd. +8613810927319 13810927319@189.cn 中国 10 58
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苏州艾瑞缇克生物科技有限公司 +86-512-68323658 +86-18168183658 sales1@artkmedchem.com 中国 39002 58
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 5221 58
Aladdin Scientific tp@aladdinsci.com 美国 57505 58
Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd +8618791163155 18791163155@163.com 中国 3397 58
上海吉至生化科技有限公司 +86-18621343501; +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33338 58
Protheragen-ING +16313385890 info@protheragen-ing.com 美国 3868 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8467 58
Jiangxi Chiyan Biopharmaceutical Technology Co.,Ltd. +86-18616643091 info@rochipharma.com 中国 246 58
GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED +8618058761490 info@gihichemicals.com 中国 49944 58
HANGZHOU LEAP CHEM CO., LTD. +86-571-87711850 market18@leapchem.com 中国 24727 58
江西汇和化工有限公司 +86-19189228086 +8618858568638 wuzhouding@huihecrop.com 中国 886 58
Wuhan Nutra Biotechnology Co.,Ltd +8617786394783 nutrabiotech@outlook.com 中国 300 58
济南柠檬生物技术有限公司 138000000 geans@163.com 中国 155 58
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广州昊天生物科技有限公司 15571990006 中国 122 58
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  • PG-1016548; PG1016548; PG 1016548; AKB-6548
  • PG-1016548
  • PG1016548
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