2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇性质、用途与生产工艺
2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇可用作医药合成中间体
如果吸入2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。
生产方法
化合物100的制备：在室温下，向2-(2-氨基乙氧基)乙醇（2.10 g，20 mmol）的二氯甲烷（40 mL）溶液中缓慢加入二碳酸二叔丁酯（4.36 g，20 mmol）。反应过程通过薄层色谱（TLC）监测。反应完成后，将反应混合物浓缩，并通过柱色谱法（洗脱剂：50-70%乙酸乙酯/正己烷）纯化，得到化合物100，为无色油状物（4.21 g，产率100%）。
表征数据：
- 分析型TLC（硅胶60），展开剂为80%乙酸乙酯的正己烷溶液，Rf = 0.30。
- 1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ 5.28（br s，1H），3.74（br t，J = 4.1 Hz，2H），3.59-3.54（m，4H），3.32-3.28（m，2H），3.08（br s，1H），1.44（s，9H）。
- 13C NMR（100 MHz，CDCl3）δ 156.1，79.2，72.2，70.2，61.5，40.3，28.3。
- IR（CH2Cl2）3228（br），3035，2927，2855，1523 cm-1。
- LRMS（ESI）m/z 228.0（M+ + Na）。
- HRMS（ESI）计算值C9H20NO4（M+ + H）m/z 206.1392，实测值206.1390。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/181312, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0386-0389
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 3, p. 475 - 487
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 2, p. 727 - 729
[4] Journal of the American Chemical Society, 2013, vol. 135, # 16, p. 6184 - 6191
[5] Journal of the American Chemical Society, 2017, vol. 139, # 5, p. 2118 - 2118
2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇
上下游产品信息
上游原料
下游产品