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硫酸瑞美吉泮

CGRP受体拮抗剂 作用机制 功效 合成 批准情况

硫酸瑞美吉泮, 1374024-48-2, 结构式
硫酸瑞美吉泮
CAS号:
1374024-48-2
英文名:
Rimegepant sulfate
英文别名:
RIMEGEPANT SULFATE;Rimegepant sulfate hydrate;Rimegepant sulfate，PhEur/USP(DMF);Rimegepant 1/2Sulfate 3/2Trihydrate;Rimegepant hemisulfate sesquihydrate;[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate;(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b] pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxylate hemisulfate sesquihydrate;(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate hemisulfate sesquihydrate;Rimegepant sulfate hydrate【Chemical name：1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-, (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta;Rimegepant sulfate hydrate【Chemical name：1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-, (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl ester, sulfate, hydrate (2:1:3)】
中文名:
硫酸瑞美吉泮
中文别名:
硫酸瑞美吉泮;硫酸利美戈潘;瑞美吉泮硫酸盐;瑞美吉泮半硫酸盐;瑞美吉泮硫酸盐 DCP;瑞美吉泮硫酸盐半水合物;瑞美吉泮半硫酸1.5水合物;瑞美吉泮半硫酸盐1.5水合物;瑞美吉泮 1/2硫酸 3/2水合物;RIMEGEPANT SULFATE 瑞美吉泮半硫酸盐
CBNumber:
CB84748603
分子式:
C28H30F2N6O7S
分子量:
632.64
MOL File:
1374024-48-2.mol

硫酸瑞美吉泮化学性质

InChI:
InChI=1/C28H28F2N6O3.H2O4S/c29-20-6-1-4-17(23(20)30)18-8-9-22(25-19(24(18)31)5-2-12-32-25)39-28(38)35-14-10-16(11-15-35)36-21-7-3-13-33-26(21)34-27(36)37;1-5(2,3)4/h1-7,12-13,16,18,22,24H,8-11,14-15,31H2,(H,33,34,37);(H2,1,2,3,4)/t18-,22+,24-;/s3
InChIKey:
SBWRYPRKGHWPOH-FDZFFRPLNA-N
SMILES:
S(O)(O)(=O)=O.O=C1NC2=NC=CC=C2N1C1CCN(C(=O)O[C@@H]2CC[C@@H](C3C=CC=C(F)C=3F)[C@H](N)C3=CC=CN=C23)CC1 |&1:22,25,34,r|
安全信息

硫酸瑞美吉泮性质、用途与生产工艺

CGRP受体拮抗剂

硫酸瑞美吉泮（商品名：Nurtec）是一种口服的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，用于急性治疗偏头痛。CGRP是一种在感觉神经中释放的微血管扩张剂，与疼痛途径有关。

作用机制

硫酸瑞美吉泮通过拮抗CGRP受体，减少CGRP引起的血管扩张和疼痛信号传递，从而用于偏头痛的急性治疗。

功效

硫酸瑞美吉泮适用于成人偏头痛的急性治疗，帮助减轻偏头痛症状。它是一种口服药物，为患者提供了便利的给药方式。

合成

使用六甲基二硅烷重氮钠（NaHMDS）作为碱，在冰的二甲基甲酰胺（DMF）中，将p-硝基苯氧羰基98与醇90进行亲核取代反应，以73%的满意产率生成了酰胺化合物99。通过叠氮化物还原反应完成了rimegepant的合成。为了制备半硫酸盐这种形式，将rimegepant溶解在乙醇和水（3:1）的混合溶剂中，然后缓慢加入热的硫酸（H2SO4）。在这些条件下，rimegepant硫酸盐（XIII）作为结晶状的半硫酸盐沉淀出来。

硫酸瑞美吉泮的合成路线

批准情况

硫酸瑞美吉泮在美国获得批准，由Biohaven Pharmaceuticals开发。

硫酸瑞美吉泮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

硫酸瑞美吉泮 生产厂家

全球有 95家供应商   硫酸瑞美吉泮国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
四川天道制药有限公司 028-13350092412 13350092412 pany01@creditpharma.com 中国 10 58
台州市裕欣生物科技有限公司 +86-0576--88902229 +86-13968687450 yuxin@yuxchem.com 中国 230 58
南京威凯尔生物医药科技有限公司 025-58741518 13327700685 sales@vcarepharmatech.com 中国 505 58
成都同创源医药科技有限公司 028-83379370 13880556291 tcy@tcypharm.com 中国 6629 58
常州制药厂有限公司 519-88821493 18915891730 shm@czpharma.com 中国 163 58
尚科生物医药（上海）有限公司 021-68187180-819 13681683526 lchen@syncozymes.com 中国 317 55
山东铭枫医药科技有限公司 -1345456643 15315114555 1345456643@qq.com 中国 225 58
普善实业（陕西）有限公司 18165209495 2929288192@qq.com 中国 9717 58
济南德信佳生物科技有限公司 0531-82375887 18354256752 lilin@jndxj.com 中国 1614 58
江西普欣生物科技有限公司 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 721 58
法姆瑞斯医药科技（北京）有限公司 18901358086 pharma_reese@126.com 中国 61 57
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司 021-50460086-9 15921403865 han_yajun@dctc.daicel.com 中国 4801 65
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
中节能万润股份有限公司 0535-6101880 liutao@valiant-cn.com 中国 286 60
重庆卡兰医药有限公司 023-62879767 13996269627 sales@conier.com 中国 297 56
上海磐索医药科技有限公司 021-20962833 15316628753 sales@pansopharm.com 中国 704 60
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苏州科源医药科技有限公司 13656237714 xiaokunfu@kyyykj.com 中国 294 55
台州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 442 50
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Zhejiang Hengkang Pharmaceutical Co.Ltd. +undefined13858064988 wujiling@hengkangpharm.cn 中国 44 58
南京熠康达医药科技有限公司 18118984557 753016615@qq.com 中国 439 58
Guangzhou Weiaokang Pharmaceutical Technology Co., Ltd +undefined13424074264 pengguizi@cti-cert.com 中国 149 58
Shenzhen Nexcon Pharmatechs Ltd. +86-0755-89396905 +86-18025329037 admin@nexconn.com 中国 2691 58
Shandong Hanjiang Chemical Co., Ltd +86-0533-2066820 +8618369939125 hanson@sdhanjiang.com 中国 1943 58
Shaanxi Dideu New Materials Co. Ltd +86-18192503167 1036@dideu.com 中国 6395 58
Wuhan JiyunZen Tech Co., Ltd. +86-18062099985 Amyjiyunzen@yeah.net 中国 663 58
Guangzhou Tosun Pharmaceutical Ltd +86-020-61855200-902 +8618124244216 info@upharm.cn 中国 897 58
Protheragen-ING +16313385890 info@protheragen-ing.com 美国 3868 58
Cangzhou Kangrui Pharma Tech Co. Ltd., +86-18632776803 +86-13833998158 cangzhoukangrui@126.com 中国 751 58
Shijiazhuang Dingmin Pharmaceutical Sciences Co., Ltd. +8618032440182 sales01@dingminpharma.com 中国 256 58
BEIJING SJAR TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD. +86-18600796368 sales@sjar-tech.com 中国 485 58
桦特昇生物科技（武汉）有限公司 +86-18186686046 +86-18186686046 sales01@watsonbiotech.cn 中国 5755 58
武汉福鑫化工有限公司 +86-2759207851; +8618007136271 hk@fortunachem.com 中国 5935 58
常州安奈凯医药科技有限公司 +86-0519-8359-8696 +8618018249389 sales@anikare.com 中国 9930 58
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SyncoZymes (Shanghai) Co., Ltd., +8613681683526 lchen@syncozymes.com 中国 188 58
Shaanxi LonierHerb Bio Technology Co Ltd +86-86-+86-86-029-87551862 +8617702909819 1713330907@QQ.com 中国 2639 58
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Porton Pharma Solutions Ltd. 中国 56 58
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