N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸

N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸性质、用途与生产工艺

应用

N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸可作为有机合成中间体和化工医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，作为恩杂鲁胺中间体。

生产方法 

749927-69-3

62-57-7

1289942-66-0

以4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺和2-氨基异丁酸为原料合成2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸的一般步骤如下：将4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺（10g，43.1mmol）、2-氨基异丁酸（6.7g，64.7mmol）、碳酸钾（23.8g，172.4mmol）和脯氨酸（0.7g，4.31mmol）依次加入单颈烧瓶中。随后，将水（1.8ml，100mmol）溶于DMF（60ml）中，并将此溶液加入烧瓶。在氮气保护下，向反应混合物中加入CuCl（0.45g，4.31mmol），然后将反应体系加热至100℃，持续搅拌反应24小时。反应完成后，向反应混合物中加入水稀释，并用二氯甲烷萃取。分离有机相后，用1mol/L柠檬酸溶液调节水相的pH至4，此时会有固体析出。过滤收集固体，并用水和乙醇（体积比100:1）的混合溶液洗涤三次，最终得到9.5g纯白色固体产物，收率为87%。

参考文献：

[1] Patent: CN105330560, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0024; 0025; 0026; 0027

[2] Patent: WO2011/106570, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 44

[3] Patent: WO2016/5875, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 15

[4] Patent: CN104016924, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0017; 0026-0028

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