ベダキリン
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- CAS番号.
- 843663-66-1
- 化学名:
- ベダキリン
- 别名:
- ベダキリン;(1R,2S)-1-(2-メトキシ-6-ブロモ-3-キノリル)-1-フェニル-2-(1-ナフチル)-4-(メチルアミノ)ブタン-2-オール;(1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(メチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オール;(1R,2S)-1-フェニル-1-(2-メトキシ-6-ブロモキノリン-3-イル)-2-(1-ナフチル)-4-(ジメチルアミノ)ブタン-2-オール;R-207910;(1R,2S)-1-(2-メトキシ-6-ブロモ-3-キノリニル)-1-フェニル-2-(1-ナフチル)-4-(ジメチルアミノ)-2-ブタノール;(1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(ジメチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オール;(1R,2S)-4-(ジメチルアミノ)-2-(1-ナフチル)-1-フェニル-1-(2-メトキシ-6-ブロモキノリン-3-イル)ブタン-2-オール
- 英語名:
- TMC-207
- 英語别名:
- Bedaquiline;1-(6-Bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalen-1-yl-1-phenyl-butan-2-ol;Sirturo;6-Bromo-alpha-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-3-quinolineethanol;3-Quinolineethanol, 6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-, (αS,βR)-;3-Quinolineethanol, 6-bromo-alpha-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-, (alphas,betar)-;141027;CS-751;TMC-207;R 207910
- CBNumber:
- CB12473722
- 化学式:
- C32H31BrN2O2
- 分子量:
- 555.5
- MOL File:
- 843663-66-1.mol
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ベダキリン 物理性質
- 融点 :
- 104 °C
- 沸点 :
- 702.7±60.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Room temperature
- 溶解性:
- DMSOに可溶 (10 mg/ml)
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 13.05±0.29(Predicted)
- 色:
- 白い
- 光学活性 (optical activity):
- [α]/D 195.0 to 155.0° (c = 0.5g/100mL in DMF)
- 安定性：:
- -20°C の DMSO 溶液で最大 1 か月間保存できます。
- CAS データベース:
- 843663-66-1
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
  
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| 注意喚起語 |
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| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H301 |
飲み込むと有毒 |
急性毒性、経口 |
3 |
危険 |
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P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
| H373 |
長期にわたる、または反復暴露により臓器の障 害のおそれ |
特定標的臓器有害性、単回暴露 |
2 |
警告 |
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P260, P314, P501 |
| H400 |
水生生物に強い毒性 |
水生環境有害性、急性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
| H410 |
長期的影響により水生生物に非常に強い毒性 |
水生環境有害性、慢性毒性 |
1 |
警告 |
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P273, P391, P501 |
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| 注意書き |
| P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P273 |
環境への放出を避けること。 |
| P301+P310 |
飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。 |
| P314 |
気分が悪い時は、医師の診断/手当てを受けること。 |
| P321 |
特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P391 |
漏出物を回収すること。 |
| P405 |
施錠して保管すること。 |
| P501 |
内容物/容器を．．．に廃棄すること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQV-7478 |
Bedaquiline |
843663-66-1 |
100mg |
￥50400 |
2018-12-26 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQV-7478 |
Bedaquiline |
843663-66-1 |
250mg |
￥86400 |
2018-12-26 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQV-7478 |
Bedaquiline |
843663-66-1 |
1g |
￥216000 |
2018-12-26 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCB119540 |
(αS,βR)-Bedaquiline |
843663-66-1 |
50mg |
￥370000 |
2018-12-26 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01COBQV-7478 |
Bedaquiline |
843663-66-1 |
5g |
￥648000 |
2018-12-26 |
購入 |
ベダキリン 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗結核薬, ATP合成酵素阻害薬
説明
In December 2012, the US FDA approved bedaquiline as part of combination
therapy for the treatment of multi-drug resistant tuberculosis (MDRTB).
Bedaquiline is the first drug approved for MDR-TB and is the first
approval from a new class of antituberculosis agents in the past 40 years.
Due to the high unmetmedical need for treating MDR-TB, the FDA granted
bedaquiline accelerated approval based on Phase II results, providing patients access to the drug while additional clinical studies are carried out. Bedaquiline (also known as TMC207 and R207910) is a diarylquinoline
that was discovered from a high-throughput, whole-cell screening
strategy with Mycobacterium smegmatis used as a surrogate for
M. tuberculosis. Bedaquiline is a single enantiomer of an initial screening
hit. Bedaquiline has potent and selective activity against mycobacteria, and
is active against both drug-sensitive and drug-resistant M. tuberculosis. The mechanism of action of bedaquiline is unique amongst anti-TB drugs and
involves inhibition of mycobacterial ATP synthase; it is not active against
human ATP synthase. Bedaquiline has in vivo activity in numerous preclinical models of TB infection, alone and in combination with other anti-TB agents, and has bactericidal activity in established TB infection models. Bedaquiline is synthesized in five steps from 3-phenylpropionic acid
and para-bromoaniline. Following amide formation, treatment with POCl
3
and DMF under Vilsmeier–Hack conditions gave a 2-chloroquinoline product.
Treatment with sodium methoxide, followed by condensation with
3-(dimethylamino)-1-(naphthalen-1-yl)propan-1-one, and separation of isomers
gave bedaquiline.
使用
(αS,βR)-Bedaquiline is a diarylquinoline derivative that acts as a mycobacterial inhibitor. Bedaquiline shows promise as potential drug in the treatment of tuberculosis.
ベダキリン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ベダキリン 生産企業
Global( 245)Suppliers
843663-66-1(ベダキリン)キーワード:
- 843663-66-1
- TMC-207
- 6-Bromo-alpha-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-3-quinolineethanol
- 1-(6-Bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalen-1-yl-1-phenyl-butan-2-ol
- 3-Quinolineethanol, 6-bromo-alpha-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-, (alphas,betar)-
- R 207910
- Bedaquiline
- Bedaquiline(R 207910,TMC 207)
- Bedaquiline (TMC-207)
- (αS,βR)-Bedaquiline
- bedaquinline
- (1R,2S)-1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(methylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
- 3-Quinolineethanol, 6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-, (αS,βR)-
- Bedaquiline D6
- (1R)-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2(S)-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol
- Sirturo
- (1R,2S)-1-(6-BroMo-2-Methoxyquinolin-3-yl)-4-(diMethylaMino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
- 141027
- TMC-207(Bedaquiline)
- CS-751
- BEDAQUILINE;TMC207;R207910;TMC 207;R 207910;TMC-207;R-207910
- (αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-3-quinolineethanol
- TMC-207 USP/EP/BP
- BEDAQUILINE (TMC207, R207910)
- (1R)-(6-Bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2(S)...
- Bedaquiline D6Q: What is
Bedaquiline D6 Q: What is the CAS Number of
Bedaquiline D6 Q: What is the storage condition of
Bedaquiline D6 Q: What are the applications of
Bedaquiline D6
- BedaquilineQ: What is
Bedaquiline Q: What is the CAS Number of
Bedaquiline Q: What is the storage condition of
Bedaquiline Q: What are the applications of
Bedaquiline
- Bedaquline Fumarate
- (alphaS,betaR)-Bedaquiline
- Bedaguiline
- Bedaquinoline
- ベダキリン
- (1R,2S)-1-(2-メトキシ-6-ブロモ-3-キノリル)-1-フェニル-2-(1-ナフチル)-4-(メチルアミノ)ブタン-2-オール
- (1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(メチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オール
- (1R,2S)-1-フェニル-1-(2-メトキシ-6-ブロモキノリン-3-イル)-2-(1-ナフチル)-4-(ジメチルアミノ)ブタン-2-オール
- R-207910
- (1R,2S)-1-(2-メトキシ-6-ブロモ-3-キノリニル)-1-フェニル-2-(1-ナフチル)-4-(ジメチルアミノ)-2-ブタノール
- (1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(ジメチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オール
- (1R,2S)-4-(ジメチルアミノ)-2-(1-ナフチル)-1-フェニル-1-(2-メトキシ-6-ブロモキノリン-3-イル)ブタン-2-オール