カルフィルゾミブ
カルフィルゾミブ 物理性質
- 融点 :
- 204 - 208°C
- 沸点 :
- 975.6±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.161
- 闪点 :
- 543.8℃
- 貯蔵温度 :
- -20°
- 溶解性:
- DMSO (最大 80mg/ml) またはエタノール (最大 25mg/ml) に可溶。
- 外見 :
- 個体
- 酸解離定数(Pka):
- 13.17±0.46(Predicted)
- 色:
- 白い
- 安定性：:
- DMSOまたはエタノール溶液で-20°Cで最大1週間保存できます。
- InChIKey:
- BLMPQMFVWMYDKT-KWQOZBPPNA-N
- SMILES:
- C([C@@]1(OC1)C)(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CN1CCOCC1)CCC1C=CC=CC=1)CC1C=CC=CC=1 |&1:1,6,14,18,26,r|
- CAS データベース:
- 868540-17-4
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
|
カルフィルゾミブ 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
カルフィルゾミブ 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, プロテアソーム阻害薬
商品名
カイプロリス (小野薬品工業)
説明
In July 2012, the US FDA approved carfilzomib (also referred to as PR-171) for the treatment of patients with multiple myeloma (MM) who have received at least two prior therapies including bortezomib and an immunomodulatory agent and have demonstrated disease progression within 60 days of completion of the last therapy. Carfilzomib binds to and irreversibly inhibits the chymotrypsin-like protease activity of the constitutive proteosome (β5) and immunoproteosome (β5i) via its epoxyketone pharmacophore. Proteosome inhibition results in the accumulation of polyubiquitinated proteins and induction of apoptosis through activation of both the intrinsic and extrinsic caspase pathways. Carfilzomib inhibits chymotrypsin activity with an IC
50 of 6 nM and is less potent an inhibitor of trypsin and caspase (IC
50s of 3600 and 2400 nM, respectively). Cell cycle arrest and apoptosis are seen in a variety of hematologic and solid tumor cell lines (e.g.,MM, acutemyeloid leukemia (AML), pancreatic cancer, lung cancer) treated with carfilzomib.
化学的特性
White Solid
使用
Carfilzomib is a second-generation proteasome inhibitor that is used as a treatment in relapsed and refractory multiple myeloma.
定義
ChEBI: Carfilzomib is a synthetic tetrapeptide consisting of morpholin-4-acetyl, L-2-amino-4-phenylbutanoyl, L-leucyl and L-phenylalanyl residues joined in sequence with the C-terminus connected to the amino group of (2<element S)-2-amino-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-1-one via an amide linkage. Used for the treatment of patients with multiple myeloma.
臨床応用
Carfilzomib is an irreversible inhibitor of the chymotrypsin-like protease in the proteasome and was
approved in the U.S. for the treatment of multiple myeloma. Carfilzomib was discovered by
Proteolix which was later acquired by Onyx Therapeutics who completed the development of this drug.
Carfilzomib is also undergoing clinical evaluation for additional oncology indications such as relapsed
solid tumors, lymphoma, prolymphocytic leukemia, acute myeloid leukemia and acute lymphocytic leukemia.
カルフィルゾミブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
カルフィルゾミブ 生産企業
Global( 377)Suppliers
868540-17-4(カルフィルゾミブ)キーワード:
- 868540-17-4
- N-{(2S)-2-[(Morpholin-4-ylacetyl)aMino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-Methyl-1-[(2R)-2-Methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl}-L-phenylalaninaMide
- CarfilzoMib salt
- CarfilzoMib/PR 171
- PR 171
- PR-171 (CarfilzoMib)
- (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
- Carfilzomib
- Carfilzomib API and intermediates
- Carfilzomib, 99%, irreversible proteasome inhibitor
- PR171;PR 171
- CS-603
- CarfilzoMib, Free Base, >99%
- (S)-4-Methyl-N-((S)-1-((S)-4-Methyl-1-((R)-2- Methyloxiran-2-yl)-1 -oxopentan-2-ylaMino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((S)-2-(2-MorpholinoacetaMido)-4-phenylbutanaMido)pentanaMide
- L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-
- (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide Carfilzomib(PR171)
- Carfilzomib (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
- Carfilzomib, >=99%
- (αS)-α-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
- (S)-4-Methyl-N-((S)-1-(((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo
- Carfilzomib API
- Carfilzomib (2R,4S)-Diol (7R)-Isomer
- Carfilzomib (2S,4S)-Diol (7R)-Isomer
- Carfilzomib (2S,4R)-Diol (7R)-Isomer
- Carfilzomib (2R,4R)-Diol (7R)-Isomer
- (S)-4-Methyl-N-[(S)-1-[[(S)-4-methyl-1-[(R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-2-pentyl]amino]-1-oxo-3-phenyl-2-propyl]-2-[(S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4-phenylbutanamido]pentanamide
- 7(R)-epi Carfilzomib (2R,4S)-diolQ: What is
7(R)-epi Carfilzomib (2R,4S)-diol Q: What is the CAS Number of
7(R)-epi Carfilzomib (2R,4S)-diol
- 7(R)-epi Carfilzomib (2S,4R)-diolQ: What is
7(R)-epi Carfilzomib (2S,4R)-diol Q: What is the CAS Number of
7(R)-epi Carfilzomib (2S,4R)-diol
- L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]- (Carfilzomib impurity)
- Carfilzomib（For R & D only）
- Carfezomil
- カルフィルゾミブ
- カルフィルゾミブ (JAN)
- N-(モルホリノアセチル)-4-フェニル-L-Abu-L-Leu-L-Phe-[(S)-3-メチル-1-[[(R)-2-メチルオキシラニル]カルボニル]ブチル]NH2
- (2R)-2-メチル-2-[N-[(2S)-2-[(モルホリノアセチル)アミノ]-4-フェニルブチリル]-L-Leu-L-Phe-L-Leu-]オキシラン
- (2S)-4-メチル-N-[(1S)-1-{[(2S)-4-メチル-1-[(2R)-2-メチルオキシラン-2-イル]-1-オキソペンタン-2-イル]カルバモイル}-2-フェニルエチル]-2-[(2S)-2-[2-(モルホリン-4-イル)アセトアミド]-4-フェニルブタンアミド]ペンタンアミド