エキセメスタン
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- CAS番号.
- 107868-30-4
- 化学名:
- エキセメスタン
- 别名:
- エキセメスタン;6-メチレンアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン;アロマシン;エクセメスタン;エキセメスタン (JAN);(3aS,3bR,9aR,9bS,11aS)-9a,11a-ジメチル-5-メチリデン-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオン
- 英語名:
- Exemestane
- 英語别名:
- AROMASIN;EXALAMIDE;Exemestan;ExeMestane(AroMasin);EXE;ROMASIN;Isimetan;PNU155971;FCE-24304;ExeMestine
- CBNumber:
- CB5760314
- 化学式:
- C20H24O2
- 分子量:
- 296.4
- MOL File:
- 107868-30-4.mol
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エキセメスタン 物理性質
- 融点 :
- 155.13°C
- 沸点 :
- 453.7±45.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO：20mg/mL以上
- 外見 :
- 粉
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
- 光学活性 (optical activity):
- [α]/D +250 to +300°, c = 1 in methanol
- InChI:
- InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
- InChIKey:
- BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
- SMILES:
- C1(=O)C=C2[C@](C)(C=C1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)C(=O)CC3)CC2=C
- CAS データベース:
- 107868-30-4(CAS DataBase Reference)
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCE957000 |
エキセメスタン
Exemestane |
107868-30-4 |
5mg |
￥22200 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCE957000 |
エキセメスタン
Exemestane |
107868-30-4 |
10mg |
￥27300 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01MAS094869 |
6-Methylene-androsta-1,4-diene-3,17-dione |
107868-30-4 |
5g |
￥91100 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCE957000 |
エキセメスタン
Exemestane |
107868-30-4 |
50mg |
￥40700 |
2023-06-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
46316-1A |
Exemestane |
107868-30-4 |
1g |
￥20350 |
2024-07-01 |
購入 |
エキセメスタン 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～うすい黄色, 結晶性粉末～粉末
用途
ステロイド性アロマターゼ不可逆的阻害剤です（IC50 = 20 nmol/l）。
アロマターゼを不安定化させ、エストロゲンレベルを減少させます。経口活性があります。
用途
エキセメスタンは、第3世代アロマターゼ阻害薬のひとつ。乳癌の治療に用いられる。
レトロゾールまたはアナストロゾールに抵抗性の局所進行性または転移性の閉経後乳癌にエキセメスタンとエベロリムスの併用は有用であった。
用途
非可逆的アロマターゼ阻害作
用を示します
効能
抗悪性腫瘍薬, エストロゲン生合成阻害薬
商品名
アロマシン (ファイザー)
説明
Exemestane was launched in US and other countries for the treatment of estrogendependent
tumors and postmenopausal breast cancer. It is a novel steroidal compound
structurally related to the natural substrate for the biosynthesis of estrogen,
androstanedione, and can be synthesized by methylidenation of androsta-1, 4-dien-
17beta-ol-3-one in 6 position then oxidation of the alcohol function. Exemestane is an
irreversible inactivator of the aromatase enzyme system, so inducing in vivo a dose-related
sustained suppression of serum estrogen and minimal endocrine activity. It is the first
steroidal representative of the third-generation of orally active aromatase inhibitors with a
highly potent and selective mechanism of action, displaying good tolerability and safety
profile. In rats with DMBA-induced mammary tumors, 10 to 100 mglkg of exemestan
administered po twice-daily for 4 weeks resulted in 76 to 88% regression. In women failing
anti-estrogen therapy with tamoxifen, this agent has demonstrated high activity in locally
advanced or metastatic disease. In addition, it may also have potential for breast cancer
prevention.
化学的特性
white to light yellow crystal powder
使用
Labeled Exemestane, intended for use as an internal standard for the quantification of Exemestane by GC- or LC-mass spectrometry.
定義
ChEBI: A 17-oxo steroid that is androsta-1,4-diene-3,17-dione in which the hydrogens at position 6 are replaced by a double bond to a methylene group. A selective inhibitor of the aromatase (oestrogen synthase) system, it is used in the treatment of advanced brea
t cancer.
一般的な説明
Exemestane, 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (Aromasin), is the first steroid-basedaromatase inhibitor approved for the treatment of breastcancer in the United States. It is a mechanism-based inactivatorthat irreversibly inhibits the enzyme. Plasma estrogenlevels are reduced by 85% to 95% within 2 to 3 days, and effectslast 4 to 5 days. Exemestane does not inhibit any of themajor cytochromes P450 and has essentially no interactionwith steroid receptors, with only a very weak affinity for theAR. The 17β-hydroxyexemestane reduction product, however,has much higher affinity for the AR than the parent(still several fold less than DHT, 0.28% for parent vs. 30%for metabolite). The clinical significance of the affinity islikely minimal because of the low levels of the metaboliteproduced.
危険性
A reproductive hazard.
エキセメスタン 上流と下流の製品情報
原材料
トルエン-4-スルホン酸
エタノール
ホルマリン
テトラヒドロフラン
安息香酸
2,3-ジクロロ-5,6-ジシアノ-1,4-ベンゾキノン
19-ノルアンドロスタ-5(10)-エン-3,17-ジオン
Androsta-3,5-dien-17-one, 1,3-di-1-pyrrolidinyl-, (1α)-
Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-(hydroxymethyl)-, (6α)-
3-エトキシ-3,5-アンドロスタジエン-17-オン
Methylene boldenone
Exemestane Impurity 2
6-メチレンアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン
ボルデノン
1,4-アンドロスタジエン-3,17-ジオン
デヒドロエピアンドロステロン
準備製品
エキセメスタン 生産企業
Global( 576)Suppliers
107868-30-4(エキセメスタン)キーワード:
- 107868-30-4
- ExeMestane (USP)
- ExeMestane(AroMasin)
- 1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2
- (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione
- ExeMestine
- (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione
- ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
- PNU155971
- Exemestane for system suitability
- Exemestance:6-methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
- Exemestane D2
- FCE24304;FCE-24304
- Exemestane(FCE 24304)
- 10,13-dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
- Exemestane - Aromasin | FCE 24304
- Exemestone
- EXE
- 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
- 6-METHYLENEANDROSTA-1,4-DIENE-3,17-DIONE
- Exemestan
- Exemestance
- 10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-
- EXEMESTANE
- FCE-24304
- AROMASIN
- Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-methylene
- EXALAMIDE
- Aromasin/exemestane
- Aromasin CAS 107868-30-4
- 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione, FCE-24304, Aromasin
- エキセメスタン
- 6-メチレンアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン
- アロマシン
- エクセメスタン
- エキセメスタン (JAN)
- (3aS,3bR,9aR,9bS,11aS)-9a,11a-ジメチル-5-メチリデン-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-1,7-ジオン
- 抗腫瘍薬