コレカルシフェロール 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色～わずかにうすい黄色, 結晶～結晶性粉末
性質
細針状晶(希アセトンから)．mp. 84～85 °C．〔α〕D20 +84.8˚ (c 1.6，アセトン)．λmax 265 nm， ε 18200 (エタノール中) カルシフェロールより安定．p-ニトロベンゾアート (mp. 127 °C)
定義
本品は、ビタミンD3であり、次の化学式で表される。
溶解性
本品は白色の結晶で，においはない．
本品はエタノール(95)，クロロホルム，ジエチルエーテル
又はイソオクタンに溶けやすく，水にほとんど溶けない．
本品は空気又は光によって変化する．
融点：84～88℃ 本品を毛細管に入れ，デシケーター(減
圧・2.67kPa以下)で3時間乾燥した後，毛細管を直ちに融封
し，予想した融点の約10℃下の温度に加熱した浴中に入れ，
1分間に3℃上昇するように加熱し，測定する．
解説
ビタミン D3：C27H44O(384.64)．コレカルシフェロール(cholecalciferol)ともいう．無色の針状結晶．融点84～88 ℃．λmax 265 nm．[α]20D＋103～＋112°(エタノール)．有機溶媒，油脂に可溶，水に不溶．プロビタミン D3，すなわち7-デヒドロコレステロールの紫外線照射により生成する．天然に存在するプロビタミンDのエルゴステロールは，酵母，シイタケなど植物界に多く存在し，7-デヒドロコレステロールは無脊椎動物類などの動物界に多く存在している．
用途
生理作用研究用。
生物学的性質
欠乏症：くる病，骨の発育不全 機能：腸からのカルシウムの吸収の促進，7-デヒドロコレステロールから紫外線照射で生成
用途
くる病治療薬、ダイエットサプリメント、殺鼠剤、ビタミンD欠乏症(くる病,骨軟化症)の治療
用途
ビタミン D3 化合物です。
化粧品の成分用途
皮膚コンディショニング剤
効能
くる病治療薬, ビタミンD受容体作動薬
確認試験
(１) 本品0.5mgをクロロホルム5mLに溶かし，無水酢酸
0.3mL及び硫酸0.1mLを加えて振り混ぜるとき，液は赤色を
呈し，直ちに紫色及び青色を経て緑色に変わる．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の参照スペクトル又はコレカルシフェロール標準品のスペ
クトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波数のとこ
ろに同様の強度の吸収を認める．
定量法
本操作はできるだけ空気又は酸化剤との接触を避け，
遮光容器を用いて行う．本品及びコレカルシフェロール標準
品約30mgずつを精密に量り，それぞれイソオクタンに溶か
し，正確に50mLとする．この液10mLずつを正確に量り，
それぞれに内標準溶液3mLを正確に加えた後，移動相を加
えて50mLとし，試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液及
び標準溶液10μLにつき，次の条件で液体クロマトグラフィ
ー〈2.01〉により試験を行い，内標準物質のピーク面積に対
するコレカルシフェロールのピーク面積の比Q T及びQ Sを求
める．
コレカルシフェロール(C27H44O)の量(mg)＝MS × Q T／Q S
MS：コレカルシフェロール標準品の秤取量(mg)
内標準溶液 フタル酸ジメチルのイソオクタン溶液(1→
100)
純度試験
7－デヒドロコレステロール 本品10mgを薄めた
エタノール(9→10)2.0mLに溶かし，ジギトニン20mgを薄め
たエタノール(9→10)2.0mLに溶かした液を加え，18時間放
置するとき，沈殿を生じない．
使用上の注意
不活性ガス封入
分布
魚肝油から分離，7-デヒドロコレステロールの光照射で生成
化学的特性
White or colorless crystalline solid. Odorless;
使用
Vitamin D3 analogue.
定義
A free vitamin D
3, isolated in crystalline state from
the 3,5-dinitrobenzoate, produced by irradiation,
and equivalent in activity to vitamin D3 of tunaliver oil.
適応症
Vitamin D is the collective term for a group of compounds
formed by the action of ultraviolet irradiation on
sterols. Cholecalciferol (vitamin D
3) and calciferol (vitamin
D
2) are formed by irradiation of the provitamins 7-
dehydrocholesterol and ergosterol, respectively. The
conversion to vitamin D3 occurs in the skin. The liver is
the principal storage site for vitamin D, and it is here that
the vitamin is hydroxylated to form 25-hydroxyvitamin
D. Additional hydroxylation to form 1,25-dihydroxyvitamin
D occurs in the kidney in response to the need for
calcium and phosphate
一般的な説明
Fine colorless crystals. Water insoluble.
空気と水の反応
Sensitive to moisture, air and light. . Water insoluble.
反応プロフィール
Vitamin D3 may react vigorously with strong oxidizing agents. May react exothermically with reducing agents to release hydrogen gas.
健康ハザード
SYMPTOMS: Symptoms of exposure to Vitamin D3 may include weakness, fatigue, lassitude headache, nausea, vomiting, diarrhea, polyuria, polydipsia, nocturia, decrease urinary concentrating ability, proteinuria, tissue calcification, hypertension and osteoporosis.
火災危険
Flash point data for Vitamin D3 are not available. Vitamin D3 is probably combustible.
农业用途
Rodenticide: Used in bait for vermin control. Vitamin D is a steroid hormone that has an important role in regulating body
levels of calcium and phosphorus, and in mineralization of
bone. Not approved for use in EU countries. Registered
for use in the U.S. and other countries.
製品名
DELSTEROL®; DEPARAL®; D3-
VIGANTOL®; QUINTOX®; RAMPAGE®; RICKETON®;
TRIVITAN®; VIGORSAN®; VITINC DAN-DEE-3®
作用機序
1, 25-(OH)
2D
3 exerts its influence within target tissues
through high-affinity sterol-specific intracellular receptor
proteins.The D
3 receptor, similar to steroid receptor
systems, translocates the hormone from the cell cytoplasm
to the nucleus, where biological response is initiated
via transcription and translation.
臨床応用
The principal disorder associated with inadequate
vitamin D intake is rickets. The low blood calcium and
phosphate levels that occur during vitamin D deficiency
stimulate parathyroid hormone secretion to restore calcium
levels. In children, this deficiency
leads to the formation of soft bones that become deformed
easily; in adults, osteomalacia results from the
removal of calcium from the bone.Vitamin D deficiency
may occur in patients with metabolic disorders, such as
hypoparathyroidism and renal osteodystrophy. The requirement
for vitamin D is slightly higher in members
of darker-pigmented races, since melanin interferes
with the irradiation that produces vitamin D
3 in the
skin. People with limited exposure to the sun may need
to supplement vitamin D intake.
副作用
The hypercalcemia resulting from hypervitaminosis
D is responsible for toxic symptoms such as muscle
weakness, bone pain, anorexia, ectopic calcification, hypertension,
and cardiac arrhythmias. Toxicity in infants
can result in mental and physical retardation, renal failure,
and death.
安全性プロファイル
Poison by ingestion. An
experimental teratogen. When heated to
decomposition it emits acrid smoke and
irritating fumes.
職業ばく露
Sterol rodenticide used in bait for vermin control. Vitamin D is a steroid hormone that has an important role in regulating body levels of calcium and phosphorus, and in mineralization of bone. Not approved for use in EU countries
代謝経路
Cholecalciferol (vitamin D3) is the mammalian form of vitamin D. It is
normally produced in the skin by the action of UV light on its precursor, 7-
dehydrocholesterol. Essential amounts of the vitamin are obtained thus or
from dietary sources such as fish oils. The active form of the vitamin is
1,25-dihydroxy-cholecalciferol. Its formation occurs in two stages: 25-
hydroxylation in the liver, followed by 1-hydroxylation in the kidney (see
Engstrom and Koszewski, 1989 and references cited therein).
輸送方法
UN2811 Toxic solids, organic, n.o.s., Hazard Class: 6.1; Labels: 6.1-Poisonous materials, Technical Name Required
純化方法
It is converted into its 3,5-dinitrobenzoyl ester and crystallised repeatedly from acetone. The ester is then saponified and the free vitamin is isolated. [Laughland & Phillips Anal Chem 28 817 1956, Beilstein 6 III 2811, 6 IV 4149.]
不和合性
Sensitive to air, light, and moisture. Incompatible with oxidizers (chlorates, nitrates, peroxides, permanganates, perchlorates, chlorine, bromine, fluorine, etc.); contact may cause fires or explosions. Keep away from alkaline materials, strong bases, strong acids, oxoacids, epoxides.
廃棄物の処理
Recycle any unused portion of the material for its approved use or return it to the manufacturer or supplier. Ultimate disposal of the chemical must consider: the material’s impact on air quality; potential migration in soil or water; effects on animal, aquatic, and plant life; and conformance with environmental and public health regulations.
コレカルシフェロール 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品