培美替尼
| 中文名称 | 培美替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 培米加替尼;3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-1,3,4,7-四氢-8-(4-吗啉基甲基)-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶[4,3-D]嘧啶-2-酮;帕米加替尼;化合物PEMIGATINIB;培米替尼;3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啉代甲基)-1,3,4,6-四氢-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-D]嘧啶-2-酮;培美加替尼;2H8]-培米加替尼 |
| 英文名称 | Pemigatinib |
| 英文同义词 | Pemigatinib;3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one;INCB-054828;3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one;2H-Pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-;IBI-375;3-(2,6-Difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,6-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one;2H8]-Pemigatinib |
| CAS号 | 1513857-77-6 |
| 分子式 | C24H27F2N5O4 |
| 分子量 | 487.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;标准品;医药原料;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打;APIS |
| Mol文件 | 1513857-77-6.mol |
| 结构式 |  |
培美替尼 性质
| 沸点 | 697.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:40.0(最大浓度 mg/mL);82.05(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| InChIKey | HCDMJFOHIXMBOV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(C2=C(F)C(OC)=CC(OC)=C2F)CC2=CN=C3NC(CN4CCOCC4)=CC3=C2N1CC |
培美替尼（Pemigatinib）是一种针对FGFR2基因融合/重排的胆管癌患者的靶向疗法，它是一种激酶抑制剂，通过阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用，从而阻止或减缓癌细胞的扩散。Pemigatinib作为全球首个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物问世，给胆管癌患者带来新的希望。培美替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗FGFR2基因融合/重排的经治晚期胆管癌患者。此外，它也在欧洲和日本获得了有条件的批准上市，同样用于胆管癌的治疗。在中国，培美替尼（Pemazyre）由信达生物（苏州）有限公司提交上市申请，并于2022年4月获得中国NMPA批准上市，商品名为达伯坦。培美替尼在治疗胆管癌方面具有以下优势：
1. 高度选择性：培美替尼是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，只对过度表达FGFR蛋白的胆管癌细胞起作用。这种高度选择性意味着它对正常细胞的毒副作用较小，可以避免传统化疗药物对正常组织的破坏。
2. 良好的口服生物利用度：培美替尼具有较好的口服生物利用度，这使得患者可以在家中自行服用，减少了去医院输液的不便和痛苦。这种便利性提高了患者的生活质量，也使得治疗更加灵活和方便。91.8%的患者有治疗相关不良事件（TEAE），最常见的是高磷血症（58.5%）、脱发（49.7%）和腹泻（47.6%）。大多数TEAE严重程度为1级或2级；最普通的等级≥3例TEAE为低磷血症（14.3%）。4.1%的患者出现致命的TEAE（均被认为与培美替尼治疗无关），10.2%的患者因TEAE而停药。
1. 高度选择性：培美替尼是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，只对过度表达FGFR蛋白的胆管癌细胞起作用。这种高度选择性意味着它对正常细胞的毒副作用较小，可以避免传统化疗药物对正常组织的破坏。
2. 良好的口服生物利用度：培美替尼具有较好的口服生物利用度，这使得患者可以在家中自行服用，减少了去医院输液的不便和痛苦。这种便利性提高了患者的生活质量，也使得治疗更加灵活和方便。91.8%的患者有治疗相关不良事件（TEAE），最常见的是高磷血症（58.5%）、脱发（49.7%）和腹泻（47.6%）。大多数TEAE严重程度为1级或2级；最普通的等级≥3例TEAE为低磷血症（14.3%）。4.1%的患者出现致命的TEAE（均被认为与培美替尼治疗无关），10.2%的患者因TEAE而停药。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S0088 | 培米加替尼 Pemigatinib (INCB054828) | 1513857-77-6 | 2mg | 1220.31元 |
| 2026/03/03 | S0088 | 培米加替尼 Pemigatinib (INCB054828) | 1513857-77-6 | 5mg | 2285.01元 |