化合物 CEP-7055
| 中文名称 | 化合物 CEP-7055 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 CEP-7055 |
| 英文名称 | CEP-7055 |
| 英文同义词 | CEP-7055;UHEBDUAFKQHUBV-UHFFFAOYSA-N;Glycine, N,N-dimethyl-, 3-[5,6,7,13-tetrahydro-9-[(1-methylethoxy)methyl]-5-oxo-12H-indeno[2,1-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-12-yl]propyl ester |
| CAS号 | 402857-58-3 |
| 分子式 | C32H35N3O4 |
| 分子量 | 525.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 402857-58-3.mol |
| 结构式 |  |
化合物 CEP-7055 性质
| 熔点 | 193-194 °C |
|---|---|
| 沸点 | 732.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 13.95±0.20(Predicted) |
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。