LDC1267
| 中文名称 | LDC1267 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;LDC1267游离态;化合物LDC1267;N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;化合物LDC1267,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | LDC1267 |
| 英文同义词 | LDC1267;N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)pyrazole-3-carboxamide;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide;CS-1641;LDC 1267;LDC-1267;1H-Pyrazole-3-carboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-;LDC1267 USP/EP/BP;N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide |
| CAS号 | 1361030-48-9 |
| 分子式 | C30H26F2N4O5 |
| 分子量 | 560.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1361030-48-9.mol |
| 结构式 |  |
LDC1267 性质
| 沸点 | 628.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； ≥20.75 mg/mL，溶于 DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 9.36±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | ISPBCAXOSOLFME-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(C2=CC=C(F)C=C2C)C=C(OCC)C(C(NC2=CC=C(OC3C4C(N=CC=3)=CC(OC)=C(OC)C=4)C(F)=C2)=O)=N1 |
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | <5 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 29 nM |
LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中，LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。
在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性，并抵抗肿瘤代谢，而没有严重的细胞毒性。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7638 | LDC1267 LDC1267 | 1361030-48-9 | 5mg | 1202.96元 |
| 2026/03/03 | S7638 | LDC1267 | 1361030-48-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1367.73元 |