曲尼司特

Tranilast (SB 252218, MK-341, Rizaben, MK 341, Tranpro)是一种抗过敏化合物。

Tranilast是一种抗过敏的药物，抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放，从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成，但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast（30-300 mM）抑制纤维细胞的转化生长因子（TGF）-β1的释放，这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1，IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。

在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58％。在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast减弱心肌纤维化达37％，伴随磷酸化Smad2的降低。 在狗的颈动脉中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，减少了食糜酶mRNA水平达43％，并减少颈动脉内膜/介质比达63％。从氯仿结晶，为微带黄色的白色结晶性粉末，无臭无味。熔点212~213℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：780，680，1600，1100口服；410，385，405，395腹腔注射；2630，2820，3630，3060皮下注射。抗变态反应药，为过敏反应介质阻释剂，有稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜作用。适用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎等的治疗。用于治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。邻氨基苯甲酸(Ⅰ)和化合物(Ⅱ)缩合，即得产物。