1093119-54-0
| 中文名称 | 1093119-54-0 |
|---|---|
| 中文同义词 | IRE1Α抑制剂(MKC3946);MKC3946游离态;化合物MKC3946;2-羟基-6-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)噻吩-2-基)-1-萘甲醛;化合物MKC3946,10 MM DMSO 溶液;MKC-3946 ,S8286;抑制剂MKC3946;抑制剂MKC3946 |
| 英文名称 | MKC3946 |
| 英文同义词 | MKC3946;MKC-3946;MKC 3946;MKC3946;1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-;2-Hydroxy-6-(5-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)thiophen-2-yl)-1-naphthaldehyde;Inositol requiring enzyme 1,inhibit,IRE1,MKC3946,Inhibitor,MKC 3946,MKC-3946;MKC3946, 10 mM in DMSO;IRE1α Inhibitor, MKC-3946;MKC-3946 ，S8286 |
| CAS号 | 1093119-54-0 |
| 分子式 | C21H20N2O3S |
| 分子量 | 380.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1093119-54-0.mol |
| 结构式 |  |
1093119-54-0 性质
| 沸点 | 591.6±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);52.57(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.18±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| InChI | 1S/C21H20N2O3S/c1-22-8-10-23(11-9-22)21(26)20-7-6-19(27-20)15-2-4-16-14(12-15)3-5-18(25)17(16)13-24/h2-7,12-13,25H,8-11H2,1H3 |
| InChIKey | IVQVBMWPWPTSNO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [s]1c(ccc1C(=O)N4CCN(CC4)C)c2cc3c(c(c(cc3)O)C=O)cc2 |
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。
| Target | Value |
|
IRE1α endoribonuclease
() |
在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号。
在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S8286 | 1093119-54-0 MKC-3946 | 1093119-54-0 | 2mg | 1204.16元 |
| 2026/03/03 | S8286 | 1093119-54-0 MKC-3946 | 1093119-54-0 | 5mg | 2375.12元 |