化合物 ZD-1611
| 中文名称 | 化合物 ZD-1611 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T17287;化合物 ZD-1611 |
| 英文名称 | ZD-1611 |
| 英文同义词 | ZD-1611;Benzenepropanoic acid, 4-[3-[[(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)amino]sulfonyl]-2-pyridinyl]-α,α-dimethyl-;ZD 1611,ZD1611 |
| CAS号 | 186497-38-1 |
| 分子式 | C22H24N4O5S |
| 分子量 | 456.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 186497-38-1.mol |
| 结构式 |  |
化合物 ZD-1611 性质
| 沸点 | 653.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.339±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 4.62±0.13(Predicted) |
ZD-1611 是一种有效的，可口服的，选择性的 ETA receptor 拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。
ZD1611 competitively inhibits 125 I-labeled ET-1 binding at human cloned ETA and ETB receptors with pIC 50 values of 8.6 and 5.6, respectively, showing 1000-fold selectivity for the ETA receptor.
ZD1611 (0.3 mg/kg, p.o.) has a duration of action of more than 7 h in rats. In the dog, ZD1611 is active for at least 6 h at dose of 0.6 mg/kg p.o. ZD1611 (0.15 mg/kg/day) in combination with candesartan decreases the brain damage and improves the neurological scores in rats. However, ZD1611 or candesartan alone does not significantly decrease the brain damage or improve neurological scores.