盐酸多塞平
| 中文名称 | 盐酸多塞平 |
|---|---|
| 中文同义词 | N,N-二甲基-3-二苯并[b,e]-噁庚英-11(6H)亚基-丙胺盐酸盐;盐酸多塞平杂质;多虑平盐酸盐;盐酸多虑平;盐酸多塞平;N,N-二甲基-3-二苯并[B,E]-庚英-11(6H)亚基-丙胺盐酸盐;多虑平 盐酸盐 (异构体混合物);盐酸多塞平(标准品) |
| 英文名称 | Doxepin hydrochloride |
| 英文同义词 | 11[16H]-[3-(DIMETHYLAMINO)-PROPYLIDENE]DIBENZ[B,E]OXEPINE HYDROCHLORIDE;11-(3-dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydro-benz[b,e]oxepin;11-(3-DIMETHYLAMINOPROPYLIDENE)-6,11-DIHYDRODIBENZ[B,E]OXEPIN HYDROCHLORIDE;Doxepine hydrochloride;1-Propanamine, 3-dibenzb,eoxepin-11(6H)-ylidene-N,N-dimethyl-, hydrochloride;DOXEPINHYDROCHLORIDE,USP;11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepine hydrochloride;3-DIBENZ(B,C)OXEPIN 11(6H)YLIDENE-N,N-DIMETHYL-1-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE |
| CAS号 | 1229-29-4 |
| 分子式 | C19H22ClNO |
| 分子量 | 315.84 |
| EINECS号 | 214-966-8 |
| 相关类别 | 抗病毒;合成;医药原料;原料药;中间体;小分子抑制剂;Heterocycles;API;SINEQUAN;Other APIs;神经系统;中药对照品;标准品;医药原料药;原料;日用化学品;医用原料;化学试剂;Histamine receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 1229-29-4.mol |
| 结构式 |  |
盐酸多塞平 性质
| 熔点 | 187-189°C |
|---|---|
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于1MHCl：50 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100 mM), chloroform (1:2), alcohol (1:1), methanol, and DMSO. |
| 最大波长(λmax) | 298nm(lit.) |
| Merck | 14,3435 |
| 稳定性 | 储存在-20°C的冰箱中 |
| InChI | InChI=1S/C19H21NO.ClH/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19;/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3;1H/b17-11+; |
| InChIKey | MHNSPTUQQIYJOT-SJDTYFKWSA-N |
| SMILES | C1(=C/CCN(C)C)\C2C=CC=CC=2OCC2C=CC=CC\1=2.Cl |
| CAS 数据库 | 1229-29-4(CAS DataBase Reference) |
1.盐酸多塞平常用于治疗抑郁症和各种焦虑抑郁为主的神经症,亦可用于更年期精神病，对抑郁和焦虑的躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效；也可用于镇静及催眠。
2.本品外用膏剂用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎等。
盐酸多塞平具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
盐酸多塞平治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应，如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其他有皮疹、体位性低血压，偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损伤。
Doxepin是一种精神药物，是一种三环类抗抑郁药，具有抗焦虑活性。Doxepin抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。它对多巴胺的再摄取可以忽略。Doxepin对各种受体，包括H1，H2，5-HT1，5-HT2，α1-肾上腺素能和mACh具有拮抗作用。
1668-19-5
1229-29-4
以3-(二苯并[b,e]氧杂卓-11(6H)-亚基)-N,N-二甲基丙-1-胺为起始原料，合成3-(二苯并[b,e]氧杂卓-11(6H)-亚烷基)-N,N-二甲基丙-1-胺盐酸盐的一般步骤如下：在20L反应釜中，加入上述多西平中间体，反应釜的耐受电压为该物质工作电压的1.12倍。向反应釜中加入质量浓度为37.6%的多塞平盐酸盐溶液，控制反应压力在3-4MPa范围内，加热至140℃进行反应。反应持续20小时后，将反应混合物冷却至室温，经过滤分离固体产物，随后干燥，得到盐酸多西平。本实施例中，总产率为52.4%，经高效液相色谱（HPLC）分析，产物纯度为99.9%。
参考文献：
[1] Patent: CN105367538, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0085
[2] Patent: CN105330639, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0092
[3] Patent: CN105418577, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0091
安全信息
| 危险品标志 | T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 36/37/39-45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HQ4375000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29329990 |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 147mg/kg |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|