米托坦
| 中文名称 | 米托坦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 米托坦;1-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,2-二氯乙烷;正己烷中O,P-DDD标准品;2,4'-滴滴滴;1-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,2-二氯乙烷/O,P'-滴滴滴;米托坦(抗癌药);米托担;曼托坦 |
| 英文名称 | Mitotan |
| 英文同义词 | LYSODREN;2-(2-CHLOROPHENYL)-2-(4-CHLOROPHENYL)-1,1-DICHLOROETHANE;2,2-(2-chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethane;2,4'-TDE;2,4'-DDD;(2,4'-DICHLORODIPHENYL)DICHLOROETHANE;1,1-DICHLORO-2-(O-CHLOROPHENYL)-2-(P-CHLOROPHENYL)ETHANE;1,1-DICHLORO-2-(2-CHLOROPHENYL)-2-(4-CHLOROPHENYL)ETHANE |
| CAS号 | 53-19-0 |
| 分子式 | C14H10Cl4 |
| 分子量 | 320.04 |
| EINECS号 | 200-166-6 |
| 相关类别 | 原料药;分析标准品;杀虫剂;小分子抑制剂;医药原料药;医药化工中间体;挥发性有机化合物(VOCs);农残、兽药及化肥类;仅供出口科研;医用原料-原料;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;LYSODREN;医药原料;原料 |
| Mol文件 | 53-19-0.mol |
| 结构式 |  |
米托坦 性质
| 熔点 | 77-78 °C(lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 405.59°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3118 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 24 ºC |
| Merck | 13,6237 / 13,6237 |
| BRN | 2056007 |
| InChI | InChI=1S/C14H10Cl4/c15-10-7-5-9(6-8-10)13(14(17)18)11-3-1-2-4-12(11)16/h1-8,13-14H |
| InChIKey | JWBOIMRXGHLCPP-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(Cl)=CC=CC=C1C(C1=CC=C(Cl)C=C1)C(Cl)Cl |
| CAS 数据库 | 53-19-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Mitotane(53-19-0) |
| EPA化学物质信息 | o,p'-DDD (53-19-0) |
米托坦结构与杀虫药滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少,体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，适用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺瘤、肾上腺增生引起的枯氏综合征、肾上腺皮质增生、皮质癌术后辅助治疗以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
| Target | Value |
|
Sterol-O-Acyl Transferase 1
() |
在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。 Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。
在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。化学性质
白色结晶。熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。用途
抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。生产方法
由邻溴氯苯（见05820）经下述步骤制得。类别
有毒物质毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: > 5000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 4000 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氯化物烟雾储运特性
库房低温通风干燥灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 40 |
| 安全说明 | 36/37 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KH7880000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2903990002 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 致癌性 类别2 |
| 毒害物质数据 | 53-19-0(Hazardous Substances Data) |