JAK3-IN-6
| 中文名称 | JAK3-IN-6 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物JAK3-IN-6;4-(3-甲基丙烯酰胺基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-羧酸乙酯;选择性JAK3抑制剂1;乙基4-(3-甲基丙烯酰胺苯基)-7H-吡咯并吡咯[2,3-D]嘧啶-5-羧酸酯;化合物JAK3-IN-6,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | JAK3-IN-6 |
| 英文同义词 | JAK3-IN-6;SelectiveJAK3inhibitor1;ethyl 4-{3-[(2-methylacryloyl)amino]phenyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate;JAK3-IN-2 (JAK3 inhibitor 2);JAK3-IN-2;JAK3 inhibitor 6;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid, 4-[3-[(2-methyl-1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-, ethyl ester;JAK3-IN-6 (Compound 2) |
| CAS号 | 1443235-95-7 |
| 分子式 | C19H18N4O3 |
| 分子量 | 350.37 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;标准品 |
| Mol文件 | 1443235-95-7.mol |
| 结构式 |  |
JAK3-IN-6 性质
| 密度 | 1.302±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：260 mg/mL（742.07 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.26±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
| Target | Value |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 0.07 nM(Ki) |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 320 nM(Ki) |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 740 nM(Ki) |
Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM，在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍，是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路。
在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量（该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-101976 | JAK3-IN-6 | 1443235-95-7 | 1 mg | 318元 |
| 2025/12/22 | HY-101976 | JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 | 1443235-95-7 | 5mg | 700元 |