扎替雷定
| 中文名称 | 扎替雷定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 扎替雷定;3-(3-((3,4-二甲氧基苯乙基)(甲基)氨基)丙基)-7,8-二甲氧基-4,5-二氢-1H-苯并[D]氮杂卓-2(3H)-酮;化合物 T13387;化合物 ZATEBRADINE |
| 英文名称 | Zatebradine |
| 英文同义词 | Zatebradine;UL-FS-49 free base;UL-FS-49CL free base;2H-3-Benzazepin-2-one, 3-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-;3-(3-((3,4-Dimethoxyphenethyl)(methyl)amino)propyl)-7,8-dimethoxy-4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one;Zatebradine (UL-FS-49 |
| CAS号 | 85175-67-3 |
| 分子式 | C26H36N2O5 |
| 分子量 | 456.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 85175-67-3.mol |
| 结构式 |  |
扎替雷定 性质
| 沸点 | 612.5±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.115±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥ 50 mg/mL（109.51 mM） |
| 形态 | 油状物 |
| 酸度系数(pKa) | 8.99±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 浅棕色至棕色 |
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。
.
IC50: 1.96 µM ( HCN channels )
The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K d of 480 nM.
Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED 50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.
| Animal Model: | Male C57/Bl6-mice |
| Dosage: | 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; for 30 minutes |
| Result: | Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-13422A | 扎替雷定 Zatebradine | 85175-67-3 | 5mg | 700元 |
| 2025/12/22 | HY-13422A | 扎替雷定 Zatebradine | 85175-67-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 703元 |