伊洛马司他

伊洛马司他通过与MMP的活性位点锌原子结合，抑制MMP的活性。其对多种MMP的抑制能力较强，例如对人皮肤成纤维细胞胶原酶（MMP-1）的Ki值为0.4nM。Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。

Target	Value
MMP-8 (Cell-free assay)	0.1 nM(Ki)
MMP-9 (Cell-free assay)	0.2 nM(Ki)
MMP-26 (Cell-free assay)	0.36 nM(Ki)
MMP-1 (Cell-free assay)	0.4 nM(Ki)
MMP-2 (Cell-free assay)	0.5 nM(Ki)

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，K _i 为0.4 nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和 绿脓杆菌 弹性蛋白酶高50倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。

GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。