硝呋太尔
| 中文名称 | 硝呋太尔 |
|---|---|
| 中文同义词 | 呋喃疏唑酮;尼莫唑;硝呋太尔;硝夫呔尔;硝呋太尔杂质12;硝呋太尔/尼莫唑;硝呋太尔原料;硝基呋喃杂质 |
| 英文名称 | Nifuratel |
| 英文同义词 | 5-[(Methylsulfanyl)Methyl]-4-[(E)-[(5-nitrofuran-2-yl)Methylidene]aMino]-1,3-oxazolidin-2-one;3-[(5-Nitro-2-furfurylidene)aMino]-5-[(Methylthio)Methyl]-2-oxazolidinone;5-(MethylMercaptoMethyl)-3-(5-nitro-2-furfurylidenaMino)-2-oxazolidinone;2-Oxazolidinone,5-[(Methylthio)Methyl]-3-[[(5-nitro-2-furanyl)Methylene]aMino]-;MACMIROR;5-[(METHYLTHIO)METHYL]-3-[[(5-NITRO-2-FURANYL)METHYLENE]AMINO-]-2-OXAZO-LIDINONE;5-methylthiomethyl-3-(5-nitrofurfurylideneamino)-2-oxazolidone;NIFURATEL |
| CAS号 | 4936-47-4 |
| 分子式 | C10H11N3O5S |
| 分子量 | 285.28 |
| EINECS号 | 225-576-2 |
| 相关类别 | 抗真菌类药物;小分子抑制剂;医药原料;抗病毒抗感染类;原料药;医药中间体;咪唑类;生物化工类;原料;医药原料药-科研原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIS;API;医药 广谱抗菌素;对照品-杂质对照品;化工中间体;原料;医用原料;合成抗菌药;其他原料药;化工原料;医药原料药;日用化学品;其他类;原药中间体;化学试剂;科研原料 |
| Mol文件 | 4936-47-4.mol |
| 结构式 |  |
硝呋太尔 性质
| 熔点 | 176-178°C |
|---|---|
| 沸点 | 423.6±53.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于丙酮（少量）、DMSO（少量） |
| 酸度系数(pKa) | -2.49±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 4936-47-4(CAS DataBase Reference) |
硝呋太尔是硝基呋喃衍生物，是一种广谱抗菌素，具有广谱抗微生物作用，制霉菌素为多烯类抗真菌药，对滴虫、细菌、白色念珠菌等均具有较强活性，尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用。口服后经胃肠道吸收，大部分通过肾脏排泄，在血、尿、生殖器组织浓度较高，故在泌尿系统中可产生强烈的抗菌作用，其代谢产物仍有抗菌活性，且自尿中排出。口服硝呋太尔吸收迅速，口服200mg后2小时即达血药峰浓度为9.48μg/L。试验证明，本品在动物的急性毒理试验中毒性反应轻微。
698-63-5
![3-氨基-5-[(甲基硫代)甲基]噁唑啉-2-酮](/CAS/GIF/25517-72-0.gif)
25517-72-0
4936-47-4
以5-硝基糠醛和3-氨基-5-[(甲基硫代)甲基]噁唑啉-2-酮为原料合成5-[(甲硫基)甲基]-3-[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]-2-恶唑烷酮的一般步骤如下： 1) 制备由式BN-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应液所得的化合物； 2) 制备由式D所示化合物与5-硝基糠醛反应液，进行脱水缩合反应，控制反应温度为25°C，滴加过程中保持温度在15°C至40°C范围内，反应5小时； 3) 使用TLC监测反应进程，确认由式B表示的化合物N-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应完全后，反应终止，得到以耐火物质为代表的化合物E； 4) 对步骤3）所得反应混合物进行后处理：冷却至室温后过滤，滤饼依次用甲醇和纯水洗涤，直至洗涤水的pH值大于6；随后用甲醇制浆一次，离心分离后干燥，得到由式E表示的耐火物质小分子化合物135.9kg。
参考文献：
[1] Patent: CN104402874, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0067; 0074; 0075; 0076 ; 0077; 0078