(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
| 中文名称 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;ATG-527;LY2811376,Β-分泌酶抑制剂;(S)-4-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-4-甲基-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-胺;化合物 LY2811376;化合物LY2811376,10 MM DMSO 溶液;LY2811376 (LY 2811376;LY-2811376) |
| 英文名称 | LY2811376 |
| 英文同义词 | LY2811376;(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine;LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine;CS-1893;LY 2811376;LY-2811376;(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine;(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine;N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide hydrochloride Tubastatin A HCl LY2811376 |
| CAS号 | 1194044-20-6 |
| 分子式 | C15H14F2N4S |
| 分子量 | 320.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 活性分子;蛋白酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 1194044-20-6.mol |
| 结构式 | ![(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 结构式](CAS/GIF/1194044-20-6.gif) |
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 性质
| 沸点 | 486.5±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.42 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.60±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至卡其色 |
| InChI | InChI=1S/C15H14F2N4S/c1-15(2-3-22-14(18)21-15)11-4-10(12(16)5-13(11)17)9-6-19-8-20-7-9/h4-8H,2-3H2,1H3,(H2,18,21)/t15-/m0/s1 |
| InChIKey | MJQMRGWYPNIERM-HNNXBMFYSA-N |
| SMILES | S1CC[C@](C2=CC(C3=CN=CN=C3)=C(F)C=C2F)(C)N=C1N |
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。
| Target | Value |
| BACE1 | 239 nM-249 nM |
| Aβ | ~300 nM(EC50) |
LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100 nM。
在APP安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-10472 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 1 mg | 569元 |
| 2025/05/22 | HY-10472 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 882元 |