Spautin-1抑制剂
| 中文名称 | Spautin-1抑制剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺;4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉;SPAUTIN-1抑制剂;自噬抑制剂-1(SPAUTIN-1);4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制剂);SPAUTIN-1,USP10和USP13抑制剂;SPAUTIN-1,USP10 AND USP13抑制剂;化合物SPAUTIN-1,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine |
| 英文同义词 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine;C43;4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline;Spautin-1;6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine;Spautin 1 - MBCQ derivative C43 |
| CAS号 | 1262888-28-7 |
| 分子式 | C15H11F2N3 |
| 分子量 | 271.26 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1262888-28-7.mol |
| 结构式 |  |
Spautin-1抑制剂 性质
| 熔点 | 211 °C |
|---|---|
| 沸点 | 419.6±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.366±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为15mg/mL（澄清溶液） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 5.75±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChI | 1S/C15H11F2N3/c16-11-3-1-10(2-4-11)8-18-15-13-7-12(17)5-6-14(13)19-9-20-15/h1-7,9H,8H2,(H,18,19,20) |
| InChIKey | AWIVHRPYFSSVOG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | FC1=CC=C(C=C1)CNC2=C3C=C(F)C=CC3=NC=N2 |
| Target | Value |
|
USP10
(Cell-free assay) | 0.5779 μM |
|
USP13
(Cell-free assay) | 0.6916 μM |
在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。在CML细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。 在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。
Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.
16499-61-9
140-75-0
1262888-28-7
通用方法：将4-氯-6-氟喹唑啉（1.84 g，10 mmol）、三甲胺（1.06 g，10 mmol）与对氟苄胺（10 mmol）在5 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）中混合。将反应混合物加热回流4小时，随后冷却至室温，并倾入碎冰中。析出的固体通过过滤收集，并用乙醇重结晶纯化。所得6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺的熔点均高于300℃。
参考文献：
[1] Molecules, 2017, vol. 22, # 2,
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7888 | Spautin-1抑制剂 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 10mg | 875.55元 |
| 2026/03/03 | S7888 | Spautin-1抑制剂 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |