利奈唑胺
| 中文名称 | 利奈唑胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利柰唑酮;雷奈佐利 1KG;(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺;雷奈佐利(利奈唑胺,吗啉恶酮);雷奈佐利(利奈唑胺);利奈唑胺(游离);吗啉恶酮(标准品);雷奈佐利;利奈唑胺 |
| 英文名称 | Linezolid |
| 英文同义词 | Linezolid and InterMediate;N-{[(5S)-3-[3-fluoro-4-(Morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]Methyl}acetaMide;(S)-N-((3-(3-fluoro-4-Morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)Methyl)acetaMide;(S)-N-[[3-(3-Fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide;Linezolid-13C-d3;Acetamide, N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]- (9CI);Acetamide, N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-, (S)-;PNU 100766 |
| CAS号 | 165800-03-3 |
| 分子式 | C16H20FN3O4 |
| 分子量 | 337.35 |
| EINECS号 | 605-416-1 |
| 相关类别 | 医药原料药;格氏试剂;抗病毒抗感染类;利奈唑胺 原料药 165800-03-3;小分子抑制剂;医药中间体;利奈唑烷;抗生素;原料药中间体;中间体;原料药;神经系统药物;抗感染/病毒用药;医药原料;优势产品;医药化工类;对照品-杂质对照品;标准品;抗菌;原料中间体-原料药;其它中间体;原料;化工原料药;杂质对照品;消炎类;有机化工原料;目的化合物;药物原料;化药杂质-利奈唑胺;医用原料;Antibacterial;Aromatics Compounds;Aromatices;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Pfizer compounds;TYGACIL;化学试剂;165800-03-3;有机中间体;对照品;临床检测标准物质 |
| Mol文件 | 165800-03-3.mol |
| 结构式 | ![]() |
利奈唑胺 性质
| 熔点 | 176-1780C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 -9° (c = 0.919 in chloroform) |
| 沸点 | 585.5±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.302±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 15.53±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| BCS Class | 4 |
| InChI | InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 |
| InChIKey | TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N |
| SMILES | C(NC[C@@H]1OC(=O)N(C2=CC=C(N3CCOCC3)C(F)=C2)C1)(=O)C |
| CAS 数据库 | 165800-03-3(CAS DataBase Reference) |
雷奈佐利(Linezolid Zyvox,U- 100766,PNU-100766,利奈唑酮,利奈唑胺,吗啉恶酮,吗啉噁酮)是由美国
Pharmacia &Upiohn公司(已被辉瑞收购)研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上
市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物,2007年9月在我国上市,属于医保
乙类药物。
利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌,耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。用于治疗皮肤感染与肺炎,不过可能可以用于其他感染,如耐药结核病。
利奈唑胺可用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染,包括并发的菌血症;院内获得性肺炎;社区获得性肺炎(肺炎在临床上因为致病菌的不一样,分为医院获得性肺炎及社区获得性肺炎。)及伴发的菌血症;复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染;非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染;治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。
恶唑烷酮类抗生素抑制细菌生长的作用机理在于靶向5OS核糖体亚基,阻止蛋白台成过程中的肽键形成和转位。对阿奇素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变,从而阻止阿奇霉素结合,使得细胞合成正确的蛋白,进而得以存活。利奈唑胺常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等。发生率较高的严重不良反应为骨髓抑制,包括血小板减少症等,神经系统不良反应,心律失常和乳酸酸中毒症等。
用途
是全合成的恶唑烷酮类抗生素用途
解热镇痛原料药用途
抑制细菌mRNA翻译.安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22 |
| 安全说明 | 36-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AC2720000 |
| 海关编码 | 29419000 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃,急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 特异性靶器官毒性-反复接触类别1 经口 |
| 毒害物质数据 | 165800-03-3(Hazardous Substances Data) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-10394 | 利奈唑胺 Linezolid | 165800-03-3 | 1 mg | 171元 |
| 2025/12/22 | HY-10394 | 利奈唑胺 Linezolid | 165800-03-3 | 5 mg | 343元 |
