班布特罗

白色结晶性粉末班布特罗(bambuterol)是一种长效β2受体激动剂,1989年由瑞士Astra公司研制开发的新一代支气管扩张药, 用于治疗支气管哮喘, 是治疗哮喘、肺气肿和支气管炎的主要药物之一。班布特罗是特布他林的第二代药, 口服后可优先分布于肺组织, 减少首剂效应,在肺组织中能缓慢水解产生特布他林, 从而在血液中产生平稳持续的特布他林浓度, 延长作用时间,且副作用小,服用方便,对解决早上3～4点晨发气喘特别有利。 此外，还可作为胆道口和胆道括约肌的平滑肌松弛剂, 用于解除胆石绞痛、胆囊运动障碍和吗啡成瘾发作等。在服用时可引起肝管压力下降, 但是对心脏和消化系统没有明显的影响。与以前的化合物相比具有明显的优越性。用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。口服吸收时，二甲基氨基甲酸酯基团可保护特布他林结构中激动β2受体必需基团免遭首过消除效应破坏。进入血液后，班布特罗经血浆中假性胆碱酯酶水解，并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而发挥作用。由于1.班布特罗及其中间代谢物单氨基甲酸酯均能可逆性抑制血浆假性胆碱酯酶活性，从而使班布特罗在体内缓慢水解释放出活性成分，形成所谓的“内储备效应”；2.班布特罗对肺组织有较高亲和性，分布浓度高，而心肌、骨骼肌中浓度则较低。故班布特罗较特布他林起效慢，但有更稳定持久和更高的肺部β2受体选择性激动作用。口服一次可维持24h以上疗效。1.禁忌证 对本药、特布他林及拟交感胺类药过敏者，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄患者，快速型心律失常患者，肝硬化或肝功能不全者不宜使用。
2.慎用 肾功能不全者，新近发生过心肌梗死者，高血压等心脏病患者，糖尿病患者，甲状腺功能亢进者，对拟交感神经胺类药物敏感性增加的患者，婴幼儿、有肝、肾及心功能不全的老年患者、孕妇应慎用、哺乳期妇女。
3.本药的不良反应较其他同类药物轻，可见震颤、头痛、精神紧张、强直性肌肉痉挛及心悸、心动过速等，其严重程度与剂量有关，大部分治疗1～2周后会自然消失。极少数患者可能出现氨基转移酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适、皮疹、乏力等。
有关班布特罗的概述、用途、药代动力学、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）Bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) 是长效β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。