SU 5205; SU-5205; SU5205
| 中文名称 | SU 5205; SU-5205; SU5205 |
|---|---|
| 中文同义词 | SU5205游离态;化合物SU 5205;3-(4-氟苯亚甲基)吲哚啉-2-酮;化合物SU 5205,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | SU 5205 |
| 英文同义词 | SU 5205;2H-Indol-2-one, 3-[(4-fluorophenyl)methylene]-1,3-dihydro-;SU 5205; SU-5205; SU5205;mitogenesis,Inhibitor,VEGFR2,Vascular endothelial growth factor receptor,FLK-1,SU-5205,endothelial,VEGFR,SU5205,inhibit;SU5205, 10 mM in DMSO;(z)-3-(4-fluorobenzylidene)indolin-2-one |
| CAS号 | 3476-86-6 |
| 分子式 | C15H10FNO |
| 分子量 | 239.24 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 3476-86-6.mol |
| 结构式 |  |
SU 5205; SU-5205; SU5205 性质
| 熔点 | 194-196 °C |
|---|---|
| 沸点 | 435.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF：50 mg/ml； DMSO：50 mg/ml； DMSO:PBS(pH 7.2)(1:3)：0.25 mg/ml；乙醇：5 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 12.69±0.20(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂，IC50为9.6 µM。
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 9.6 μM |
SU5205 inhibits ligand-induced endothelial mitogenesis for VEGF with an IC 50 of 5.1 μM.
生产方法
59-48-3
459-57-4
3476-86-6
一般步骤：将2-吲哚酮（1当量）和对氟苯甲醛（1当量）加入乙醇（EtOH，3 mL/0.2 mmol）中，搅拌混合物直至完全溶解。随后加入哌啶（0.1当量），将反应混合物加热至90℃，保持反应3-7小时。反应完成后，冷却至室温。过滤收集生成的沉淀，用冷乙醇洗涤，干燥后得到3-(4-氟苯亚甲基)吲哚啉-2-酮粗品。如需进一步提高纯度，可通过乙醇重结晶纯化产物。
参考文献：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 130, p. 286 - 307
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol. 17, # 5, p. 2077 - 2090
[3] Journal of Chemical Research, 2018, vol. 42, # 5, p. 244 - 246