158089-95-3

158089-95-3

中文名称158089-95-3
中文同义词化合物 T16817;化合物 S-2474
英文名称S-2474
英文同义词S-2474;2,6-ditert-butyl-4-[(2-ethyl-1,1-dioxo-1,2-thiazolidin-5-ylidene)methyl]phenol;Phenol, 2,6-bis(1,1-dimethylethyl)-4-[(E)-(2-ethyl-1,1-dioxido-5-isothiazolidinylidene)methyl]-;S 2474,S2474
CAS号158089-95-3
分子式C20H31NO3S
分子量365.53
EINECS号
相关类别
Mol文件158089-95-3.mol
结构式158089-95-3 结构式

158089-95-3 性质

熔点135-137 °C
沸点462.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.129±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)11.28±0.50(Predicted)

158089-95-3 用途与合成方法

S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。

COX-2

11 nM (IC 50 )

COX-1

27 μM (IC 50 )

5-LO

S-2474 is an inhibitor of COX-2 and 5-lipoxygenase, with IC 50 s of 11 nM and 27 μM for COX-2 and COX-1. S-2474 prevents neurons from Aβ-induced cell death significantly in a concentration-dependent manner (IC 50 =26±12 nM). S-2474 (10 μM) completely inhibits Aβ(25-35)-induced neuronal cell death. S-2474 also shows neuroprotective effects in the Aβ(1-40)-induced neuronal cell death. S-2474 inhibits the PGD2 generation in a concentration dependent manner (IC 50 =69.8±21.9 nM). S-2474 (10 μM) lowers the elevated level of PGD2 significantly and reduces radicals from Aβ(25-35)-treated neurons. S-2474 significantly prevents neurons from undergoing sPLA 2 -IIA-induced cell death. S-2474 completely ameliorates sPLA 2 -IIA-induced apoptotic features such as the condensation of chromatin and the fragmentation of DNA. Moreover, S-2474 significantly inhibits the sPLA 2 -IIA-induced generation of PGD2. S-2474 inhibits sPLA 2 -IIA-induced neuronal cell death in a concentration-dependent manner (IC 50 = 94 nM).

安全信息

MSDS信息

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