1609522-33-9
| 中文名称 | 1609522-33-9 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T10744;化合物SEL120-34A;化合物SEL120-34A,10 MM DMSO 溶液;SEL120(SEL120-34A)盐酸盐 |
| 英文名称 | SEL120-34A |
| 英文同义词 | SEL120-34A;SEL120(SEL120-34，SEL120-34A);SEL120;4H-Imidazo[4,5,1-ij]quinoline, 7,8-dibromo-5,6-dihydro-9-methyl-2-(1-piperazinyl)-;SEL120 34A,SEL-120-34A,SEL12034A;SEL120-34A, 10 mM in DMSO |
| CAS号 | 1609522-33-9 |
| 分子式 | C15H18Br2N4 |
| 分子量 | 414.14 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1609522-33-9.mol |
| 结构式 |  |
1609522-33-9 性质
| 沸点 | 557.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.92±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 8.60±0.10(Predicted) |
SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
| Target | Value |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 4.4 nM |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 10.4 nM |
SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外，它并不显著地抑制CDK家族的其他成员，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性，特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序。
SEL120-34A具有良好的药效学，可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-111388 | 1609522-33-9 Romaciclib | 1609522-33-9 | 5 mg | 2080元 |
| 2026/06/05 | HY-111388 | 1609522-33-9 Romaciclib | 1609522-33-9 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 2288元 |