盐酸纳洛酮
| 中文名称 | 盐酸纳洛酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸纳洛酮;17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐;17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮;(-)-纳洛酮 盐酸盐;盐酸纳洛酮/17-烯丙基-4,5A-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐;盐酸纳诺酮;盐酸纳络酮;纳洛酮盐酸盐 |
| 英文名称 | Naloxone hydrochloride |
| 英文同义词 | NALOXONE HCL;NALOXONE HYDROCHLORIDE;(5ALPHA)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDRO-17-(2-PROPENYL)MORPHINAN-6-ONE HYDROCHLORIDE;17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride;4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one hydrochloride;en1530;l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinonehydrochloride;morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride,(5-a |
| CAS号 | 357-08-4 |
| 分子式 | C19H22ClNO4 |
| 分子量 | 363.84 |
| EINECS号 | 206-611-0 |
| 相关类别 | 医药原料药-科研原料;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;标准品 -中药标准品;原料药;其他原料药;原料;化工原料;化学试剂;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Opioid receptor and opioid-like receptor;Opioids;Chiral Reagents;Drug Analogues;API;科研精品试剂 |
| Mol文件 | 357-08-4.mol |
| 结构式 |  |
盐酸纳洛酮 性质
| 熔点 | 200-2050C |
|---|---|
| RTECS号 | QD2275000 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 乙醇：3.3 mg/mL 如果避光冷藏可稳定数月。 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或蒸馏水中的溶液储存长达2个月。 |
| InChI | InChI=1/C19H21NO4.ClH/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11;/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2;1H/t14-,17+,18+,19-;/s3 |
| InChIKey | RGPDIGOSVORSAK-ASLVLMPBNA-N |
| SMILES | [C@@]123CCN(CC=C)[C@@H]4CC5=CC=C(O)C(O[C@H]1C(CC[C@]24O)=O)=C35.Cl |&1:0,7,16,20,r| |
| CAS 数据库 | 357-08-4(CAS DataBase Reference) |
Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。
| Target | Value |
| Opioid receptor |
Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。
Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。化学性质
结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇，不溶于醚。纳络酮（[465-65-6]）熔点184℃。用途
麻醉性镇痛药的拮抗剂，可解除麻醉性镇痛药所致呼吸抑制和成瘾性。用途
吗啡拮抗药，用于吗啡类药物的急性中毒安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 22-24/25-26-36/37/39-36 |
| WGK Germany | 3 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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