培西达替尼盐酸盐
| 中文名称 | 培西达替尼盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 吡昔替尼盐酸盐;培西达替尼盐酸盐;化合物 PEXIDARTINIB HYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | PLX3397 HCl |
| 英文同义词 | PLX3397 HCl;Pexidartinib hcl;Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397);Pexidartinib Hydrochloride Salt;Pexidartinib hydrochloride, PLX-3397 HCl;PLX-3397 hydrochloride;Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride);5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine hydrochloride |
| CAS号 | 2040295-03-0 |
| 分子式 | C20H16Cl2F3N5 |
| 分子量 | 454.28 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 2040295-03-0.mol |
| 结构式 |  |
培西达替尼盐酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);132.1(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | CJLUYLRKLUYCEK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1=CN=C(NCC2=CN=C(C(F)(F)F)C=C2)C=C1)C1=CNC2=NC=C(Cl)C=C12.Cl |
培西达替尼盐酸盐 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。