拉氟莫司

拉氟莫司

中文名称拉氟莫司
中文同义词拉氟莫司;化合物 T11813;13C3,15N]-拉氟尼司;化合物 LAFLUNIMUS;AP-0325;AP-325;HR-325
英文名称Laflunimus
英文同义词LCBOKWGFIPORJD-QBFSEMIESA-N;Laflunimus;2-Propenamide, 2-cyano-3-cyclopropyl-3-hydroxy-N-[3-methyl-4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2Z)-;AP-325;AP-0325
CAS号147076-36-6
分子式C15H13F3N2O2
分子量310.274
EINECS号
相关类别
Mol文件147076-36-6.mol
结构式拉氟莫司 结构式

拉氟莫司 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态固体
颜色黄至卡其色

拉氟莫司 用途与合成方法

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

Ig secretion from mouse splenocytes was induced by lipopolysaccharide (LPS) for 5 days. Laflunimus inhibited the secretion of IgM and IgG with IC 50 values of 2.5 and 2 µM , respectively. Adding Uridine (50 µ M) increased these values to 70 and 60 µ M, respectively. Laflunimus inhibits LPS-induced kappa light-chain cell surface expression on 70Z/3 cells, a property also reversed by uridine.
Laflunimus (HR325) is more potent than A77 1726 as an inhibitor of PGHS in guinea pig polymorphonuclear leukocytes (IC 50 = 415 and 4400 nM, respectively) and on isolated ovine PGHS-1 (IC 50 =64 and 742 µM) and PGHS-2 (IC 50 =100 and 2766 µM).

HR325 (50 mg/kg; p.o.; days 14-18 after being injected with SRBC) inhibits the secondary anti-sheep red blood cell (SRBC) antibody response with ID 50 values of 38 mg/kg.

Animal Model: Male CD-1 mice (20-24 g)
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral; days 14-18 after being injected with SRBC
Result: The level of circulating anti-SRBC IgG in this model was inhibited dose relatedly by orally administered HR325.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-101813拉氟莫司
Laflunimus
147076-36-61 mg1363元
2025/12/22HY-101813拉氟莫司
Laflunimus
147076-36-65mg3000元

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