瓦他拉尼
| 中文名称 | 瓦他拉尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCL;N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐;瓦他拉尼二盐酸盐;瓦他拉尼;瓦他拉尼碱二盐酸盐;VEGFR2/KDR抑制剂(VATALANIB);N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺二盐酸盐;瓦他拉尼二盐酸盐 D4 (双盐酸盐) |
| 英文名称 | Vatalanib Dihydrochloride |
| 英文同义词 | CGP-79787 Dihydrochlorid;N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine Dihydrochloride;Vatalanib Dihydrochloride;CGP-79787 Dihydrochloride;Vatalanib 2hcl((ZK-222584,PTK 787);Vatalanib dihydrochloride (PTK787);CGP-79787;CGP-79787D |
| CAS号 | 212141-51-0 |
| 分子式 | C20H17Cl3N4 |
| 分子量 | 419.74 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;科研试剂;细胞生物学试剂;Heterocycles;Tyrosine Kinase Inhibitors;Antineoplastic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors |
| Mol文件 | 212141-51-0.mol |
| 结构式 |  |
瓦他拉尼 性质
| 熔点 | 268-2700C |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（加热时高达20mg/ml）或水（高达100mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下储存长达 3 个月。 |
| InChI | 1S/C20H15ClN4.2ClH/c21-15-5-7-16(8-6-15)23-20-18-4-2-1-3-17(18)19(24-25-20)13-14-9-11-22-12-10-14;;/h1-12H,13H2,(H,23,25);2*1H |
| InChIKey | AZUQEHCMDUSRLH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | ClC(C=C1)=CC=C1NC2=NN=C(CC3=CC=NC=C3)C4=CC=CC=C42 |
| CAS 数据库 | 212141-51-0 |
Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
| Target | Value |
|
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) | 77 nM |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 270 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 580 nM |
|
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay) | 660 nM |
Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。
在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S1101 | 瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl | 212141-51-0 | 10mg | 573.07元 |
| 2026/03/03 | S1101 | 瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl | 212141-51-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 647.01元 |