化合物 PLK1/BRD4-IN-1
| 中文名称 | 化合物 PLK1/BRD4-IN-1 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 PLK1/BRD4-IN-1 |
| 英文名称 | Benzamide, 4-[[(4R)-5-(cyclohexylmethyl)-4-ethyl-4,5-dihydro-1-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridin-7-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- |
| 英文同义词 | Benzamide, 4-[[(4R)-5-(cyclohexylmethyl)-4-ethyl-4,5-dihydro-1-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridin-7-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;PLK1/BRD4-IN-1 |
| CAS号 | 2412707-81-2 |
| 分子式 | C31H43N9O2 |
| 分子量 | 573.73 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2412707-81-2.mol |
| 结构式 |  |
化合物 PLK1/BRD4-IN-1 性质
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 14.09±0.20(Predicted) |
WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。