化合物 Evo312
| 中文名称 | 化合物 Evo312 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 Evo312 |
| 英文名称 | Evo312 |
| 英文同义词 | Evo312;Indolo[2′,3′:3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(7H)-one, 10-(acetyloxy)-8,13,13b,14-tetrahydro-14-methyl- |
| CAS号 | 2820245-53-0 |
| 分子式 | C21H19N3O3 |
| 分子量 | 361.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2820245-53-0.mol |
| 结构式 |  |
化合物 Evo312 性质
| 沸点 | 627.964±55.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.433±0.10 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 16.626±0.20(predicted) |
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。