阿拉莫林
| 中文名称 | 阿拉莫林 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼;阿拉莫林;阿拉莫林杂质(A-D);阿拉莫林杂质;GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN);安那莫林;2H6]-阿拉莫林;阿拉莫林,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | Anamorelin |
| 英文同义词 | anamorelin;(3R)-1-(2-Methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide;3-Piperidinecarboxylic acid, 1-(2-methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-, trimethylhydrazide, (3R)-;Rc 1291;Unii-dd5rba1nkf;ONO-7643;Anamorelin (RC-1291);(R)-1-((S)-2-((1H-indol-3-yl)methyl)-5-amino-5-methyl-4-oxohexanoyl)-3-benzyl-N,N',N'-trimethylpiperidine-3-carbohydrazide |
| CAS号 | 249921-19-5 |
| 分子式 | C31H42N6O3 |
| 分子量 | 546.7 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;生物活性分子;抑制剂;细胞生物学试剂;杂质对照品;信号转导通路激酶抑制剂 |
| Mol文件 | 249921-19-5.mol |
| 结构式 |  |
阿拉莫林 性质
| 熔点 | 132-134°C |
|---|---|
| 密度 | 1.214 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 16.22±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | VQPFSIRUEPQQPP-MXBOTTGLSA-N |
| SMILES | N3(C[C@@](CCC3)(Cc4ccccc4)C(=O)N(N(C)C)C)C(=O)[C@H](NC(=O)C(N)(C)C)Cc1c2c([nH]c1)cccc2 |
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。
| Target | Value |
|
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay) | 0.74 nM(EC50) |
Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。
在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长。安全信息
| WGK Germany | WGK 1 |
|---|---|
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 5mg | 560元 |
| 2025/12/22 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 674元 |