培西达替尼
| 中文名称 | 培西达替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | KIT,CSF1R和FLT3抑制剂;吡昔替尼;培西达替尼;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;化合物PEXIDARTINIB;5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶CHEMICALBOOK-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;13C,2H4]-培达替尼;培达替尼 |
| 英文名称 | PLX3397 (Pexidartinib) |
| 英文同义词 | Pexidartinib (PLX3397);5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl);3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-;N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine;PLX3397 (Pexidartinib);PLX339;5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine;[5-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-(6-trifluoromethyl-pyridin-3-ylmethyl)-amine |
| CAS号 | 1029044-16-3 |
| 分子式 | C20H15ClF3N5 |
| 分子量 | 417.81 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1029044-16-3.mol |
| 结构式 |  |
培西达替尼 性质
| 密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 12.81±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22,23)24/h1-4,6-8,10-11H,5,9H2,(H,26,27)(H,28,29) |
| InChIKey | JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC(C(F)(F)F)=CC=C1CNC1=NC=C(CC2C3=CC(Cl)=CN=C3NC=2)C=C1 |
| CAS 数据库 | 1029044-16-3 |
培西达替尼（商品名Turalio），也被称为PLX3397，是一种由Plexxikon发现并由Daiichi-Sankyo开发的酪氨酸激酶抑制剂。该药物已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）的批准，用于治疗与严重发病率或功能障碍相关且手术无法改善的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCTs）。
培西达替尼的合成路线如下图
培西达替尼 (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
Kit
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Flt3
(Cell-free assay) | 160 nM |
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，培西达替尼抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。
在MMTV-PyMT小鼠中，培西达替尼 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-16749R | 培西达替尼 Pexidartinib (Standard) | 1029044-16-3 | 5 mg | 1200元 |
| 2026/06/05 | HY-16749R | 培西达替尼 Pexidartinib (Standard) | 1029044-16-3 | 10 mg | 1800元 |