米洛巴林
| 中文名称 | 米洛巴林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 咪唑巴林;米洛巴林;米罗巴林;2-((1R,5S,6S)-6-(氨基甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-基)乙酸;(1R,5S,6S)-6-(氨甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚烷-3-烯-6-乙酸;化合物MIROGABALIN;米罗加巴林;苯磺酸米洛巴林 |
| 英文名称 | Mirogabalin |
| 英文同义词 | 2-((1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl)acetic acid;Mirogabalin;Asapiprant;[(1R,5S,6S)-6-(Aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic acid;A200-0700;DS5565;DS5565;A200-0700;2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethyl-6-bicyclo[3.2.0]hept-3-enyl]acetic acid |
| CAS号 | 1138245-13-2 |
| 分子式 | C12H19NO2 |
| 分子量 | 209.28 |
| EINECS号 | 202-303-5 |
| 相关类别 | 原料药及中间体;化学试剂;API |
| Mol文件 | 1138245-13-2.mol |
| 结构式 |  |
米洛巴林 性质
| 沸点 | 357.5±15.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.104±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:0.5(最大浓度 mg/mL);2.39(最大浓度 mM) 乙醇:1.25(最大浓度 mg/mL);5.97(最大浓度 mM) PBS (pH 7.2) ):0.5(最大浓度 mg/mL);2.39(最大浓度 mM) 水:5.36(最大浓度 mg/mL);25.61(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.65±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至浅棕色 |
| InChI | InChI=1S/C12H19NO2/c1-2-8-3-9-5-12(7-13,6-11(14)15)10(9)4-8/h4,9-10H,2-3,5-7,13H2,1H3,(H,14,15)/t9-,10-,12-/m1/s1 |
| InChIKey | FTBQORVNHOIASH-CKYFFXLPSA-N |
| SMILES | [C@]12([H])[C@]([H])([C@@](CN)(CC(O)=O)C1)C=C(CC)C2 |
在医药领域，米洛巴林可以单独使用，或是与曲唑酮或其盐、加巴喷丁或普瑞巴林等组合使用，用于治疗神经性疼痛、心血管疾病等疾病。除此之外，米洛巴林还是一种天然的抗氧化剂，能够有效中和自由基，减少其对皮肤的损害，被广泛用于护肤产品中以拯救皮肤免受自由基的侵害。它还可以促进胶原蛋白的生成，增加皮肤的弹性和紧致度，使肌肤更加年轻健康。洛巴林还具有抗炎和抗过敏的特性，可以帮助缓解皮肤过敏反应，减少红肿和瘙痒等不适感。Mirogabalin (DS-5565)是新型的、选择性的α2δ-1配体，用于研究治疗疱疹后神经痛、纤维肌痛和糖尿病周围神经痛。
生产方法
1138246-20-4
1138245-13-2
1. 在100 mL的4N盐酸-乙酸乙酯溶液中加入(1R,5S,6S)-[6-(叔丁氧基羰基氨基甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-基]乙酸酯（9.82 g, 23.7 mmol）。 2. 将反应混合物在室温下搅拌1小时。 3. 反应完成后，在减压下蒸馏除去溶剂。 4. 将残余物溶解于二氯甲烷中。 5. 向上述溶液中逐滴加入三乙胺，随后过滤收集生成的白色粉末。 6. 用二氯甲烷洗涤收集的粉末，然后干燥，得到4.02 g白色粉末。 7. 最后，用乙醇和乙酸乙酯洗涤该粉末，得到目标化合物2-((1R,5S,6S)-6-(氨基甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-基)乙酸，为白色粉末（2.14 g，产率43%）。
参考文献：
[1] Patent: EP2192109, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 45
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S6632 | 米洛巴林 Mirogabalin (DS-5565) | 1138245-13-2 | 5mg | 1397.99元 |
| 2026/03/03 | S6632 | 米洛巴林 Mirogabalin (DS-5565) | 1138245-13-2 | 25mg | 3487.59元 |