雷贝拉唑钠

雷贝拉唑与奥美拉唑都属于质子泵抑制剂。所谓的质子泵，即H+/K+-ATP酶，是胃酸分泌的最后环节。质子泵抑制剂可高效、快速的抑制质子泵而减少胃酸分泌，是目前治疗胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃幽门螺旋杆菌感染等消化道疾病最先进的一类药物。和其他类的抑酸药相比，质子泵抑制剂抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂类抗溃疡病药，为雷贝拉唑的钠盐形式，最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名称为波力特，质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病损部位稳定，从而达到治愈胃及十二指肠溃疡和胃-食道返流症的效果。临床主要用于治疗酸相关性疾病，如胃、十二指肠溃疡疡、消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷贝拉唑为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/ 辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
不良反应与注意事项：应排除胃癌后使用本药。不良反应有过敏反应，心悸，便秘，腹泻.头痛，水肿，白细胞减少，AST、ALT、总胆红素升高及蛋白尿。雷贝拉唑钠与地高辛合用可引起地高辛浓度升高。不可与制酸剂同时服用。有药物过敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期妇女、儿童慎用。Rabeprazole (Aciphex, Dexrabeprazole, Habeprazole)是一种抗溃疡药物，是质子泵的抑制剂。

Target	Value
proton pump

对MKN-28细胞处理以rabeprazole将显著降低其生存能力。Rabeprazole诱导AGS细胞大量凋亡，在MKN-28细胞中竞争性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45细胞没有此效应。Rabeprazole能有效地抑制胃癌细胞中ERK1/2的磷酸化，通过抑制ERK1/2信号通路，减弱人胃癌细胞的生存能力。

在胃大部切除术后大鼠中，Rabeprazole并不会恶化骨代谢紊乱，而是改善TG诱导的骨密度降低。用于治疗胃溃疡用国家二类新药，可用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合症等病症

实施例2：将氢氧化钠（2.25g，55.1mmol）溶于乙醇（30ml）中，搅拌至完全溶解。随后，向该溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（20.0g，55.6mmol），搅拌至完全溶解。在确认溶解后，缓慢加入二异丙基乙醚（2000ml），促使目标产物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)苯并[d]咪唑-1-ide钠盐沉淀析出。经过滤收集沉淀，得到产物22.8g，收率100%。 实施例3：将氢氧化钠（1.65g，41.3mmol）溶于乙醇（22.5ml）中，搅拌至完全溶解。然后，向该溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（15.0g，41.7mmol），搅拌至完全溶解。在确认溶解后，缓慢加入叔丁基甲基醚（160ml），促使目标产物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)苯并[d]咪唑-1-ide钠盐沉淀析出。经过滤收集沉淀，得到产物15.9g，收率100%。

参考文献：

[1] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5

[2] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9

[3] Patent: CN104119315, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0021; 0022

[4] Patent: WO2003/101452, 2003, A1. Location in patent: Page 2

[5] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 5, p. 896 - 899